药学真题
A.0.2303
B.0.3465
C.2.0
D.3.072
E.8.42
给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推出浓度为11.88ug/ml。
该药物的半衰期(单位h)是
该药物的消除速率常数是(常位h[sup]-1[/sup])是
该药物的表现分布容积(单位L)是
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答案:C、B、E
解析:初始血药浓度为11.88μg/ml,血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时,所以半衰期是2h。t[sub]1/2[/sub]=0.693/k,则k= 0.693/t[sub]1/2[/sub]=0.693/2=0.3465。V=X/C,X=100.0mg,C=11.88μg/ml,X=100/11.88=8.42。
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生物半衰期
表示药物从体内消除的快慢,代谢快、排泄快的药物,其 t[sub]1/2[/sub]小;代谢慢、排泄慢的药物,其 t[sub]1/2[/sub]大。
公式t[sub]1/2[/sub]=0.693/k
举例某药按一级速率过程消除,消除速度常数K=0.095h[sup]-1[/sup],则该药半衰期t[sub]1/2[/sub]为
A.8.0h
B.7.3h
C.5.5h
D.4.0h
E.3.7h
答案:B
解析:t[sub]1/2[/sub]=0.693/k,直接带入数值计算,t[sub]1/2[/sub]=0.693/0.095h[sup]-1[/sup]=7.3h。
表观分布容积
是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V” 表示。可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
公式V=X/C
式中,X 为体内药物量,V 是表观分布容积,C 是血药浓度。
举例静脉注射某药,X[sub]0[/sub]=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V是:
A.0.25L
B.2.5L
C.4L
D.15L
E.40L
答案:C
解析:V=X/C,直接带入数值计算,V=60/15=4L。
稳态血药浓度
静滴时,血药浓度趋近于一个恒定水平,体内药物的消除速度等于药物的输入速度。用 C[sub]ss[/sub]表示。
公式C[sub]ss[/sub]=k[sub]0[/sub]/kV
负荷剂量
在静脉滴注之初,血药浓度距稳态浓度的差距很大,药物的半衰期如大于0.5小时,刚达稳态的95%,就需要2.16小时以上。为此,在滴注开始时,需要静注一个负荷剂量,使血药浓度迅速达到或接近 C[sub]ss[/sub],继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量。
公式X[sub]0[/sub]=C[sub]ss[/sub]V
举例注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/Kg。体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗,希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L,需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为
A.1.25g(1瓶)
B.2.5g(2瓶)
C.3.75g(3瓶)
D.5.0g(4瓶)
E.6.25g(5瓶)
答案:C
解析:
负荷剂量
X[sub]0[/sub]=C[sub]ss[/sub]V=0.1g/L×0.5L/Kg×60Kg=3.0g。
3×1.25=3.75g。
生物利用度
是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。受试者分别给予试验制剂与参比制剂后,测定血药浓度,估算生物利用度。也就是试验制剂(T) 与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
相对生物利用度:
公式
F=AUC[sub]T[/sub]/AUC[sub]R[/sub]×100%
绝对生物利用度:
公式F=AUC[sub]T[/sub]/AUC[sub]iv[/sub]×100%
例题对洛美沙星进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉注射和口服给药的AUC分别为40ug·h/ml和36ug·h/ml。基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是
A.相对生物利用度为55%
B.绝对生物利用度为55%
C.相对生物利用度为90%
D.绝对生物利用度为90%
E.绝对生物利用度为50%
答案:D
解析:当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
绝对生物利用度36/40×100%=90%
清除率
清除率是单位时间从体内涂除的含药血浆体积,又称为体内总清除率,清除率常用“Cl”表示。Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数,单位用“体积/时间”表示,主要体现药物消除的快慢。
公式Cl=kV
例题某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除单20%。静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。该药物的肝清除率:
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h
答案:C
解析:t[sub]1/2[/sub]=0.693/k,得出 k=0.1,清除率 Cl=kV=0.1×100=10L/h,因该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除单20%。故肝清除率占80%。
肝清除率=10×80%=8L/h。
药品规格
在药品标识的剂量单位表示上,主要可进行换算的有重量单位有5级及容量单位有3级。
重量单位五级千克(kg)、克(g)、毫克(mg)、微克(μg)和纳克(ng)容量单位三级升(L)、毫升(ml)、微升(μl)
剂量单位换算
1.在服药前宜教会患者如何计算剂量
例题红霉素肠溶胶囊1次口服0.25g或0.5g,标识的每粒的规格是250mg。
按其之间的关系换算即:250mg=0.25g、500mg=0.5g,因此可服1片或2片。
例题维生素B12注射剂每次肌内注射50~200μg,每支规格标识为0.1mg。
依据换算即0.1mg=100μg,因此可给予0.05~0.2mg,即注射1/2-2支。
2.药物的总量计算其某一组分的量
例题1500ml的生理盐水中含Na[sup]+[/sup]多少克?
1500ml生理盐水中含氯化钠的量=0.9%×1500=13.5g
氯化钠的分子量=58.45
钠的分子量=23
Na[sup]+[/sup]的含量
=13.5g×23/58.45=5.31g
例题多少毫克的重酒石酸去甲肾上腺素与1mg的去甲肾上腺素相当?
去甲肾上腺素分子量169.18,重酒石酸去甲肾上腺素分子量337.28
重酒石酸去甲肾上腺素的量=1mg×337.28/169.18=2mg
滴速计算
滴系数:每毫升溶液所需要的滴数。滴系数一般记录在输液器外包装上。
常用的输液器滴系数有10、15、20三种型号。即1毫升有10、15、20滴。
输入时间(min)=要输入的液体总量(ml)×滴系数/每分钟的滴数
例题某患者输注万古霉素0.5g溶解至100ml生理盐水中,已知每毫升相当滴数为15滴,要求滴注时间不得少于1h,请问每分钟滴数最多为多少?
输入时间(min)=要输入的液体总量(ml)×滴系数/每分钟的滴数
每分钟的滴数=100ml×15/60=25
百分比浓度计算
重量比重量百分浓度:系指100g溶液中所含溶质的克数,以符号%(g/g)表示。
重量比重量百分浓度=溶质重量g/溶液重量g×100%
重量比体积百分浓度:系指100ml溶液中所含溶质的克数,以符号%(g/ml)表示。
重量比体积百分浓度=溶质重量g/溶液体积ml×100%
体积比体积百分浓度:系指100ml溶液中所含溶液的毫升数,以符号%(ml/ml)表示。药圈
体积比体积百分浓度=溶质体积ml/溶液体积ml×100%
高浓度向低浓度稀释
公式C浓×V浓 = C稀×V稀
例题若需用70%乙醇1000ml,现有95%乙醇,应如何配制?
需用95%乙醇的体积=70%×1000/95%=736.8ml
即:配制70%乙醇1000ml,需取95%乙醇736.8ml,加水稀释至1000ml。
注:2008-2010基本都有考
两种浓度混和的换算
可应用交叉法计算(略)
例题治疗需用10%葡萄糖注射液1000ml,现仅有50%和5%浓度的葡萄糖注射液,问如何配制?
设:需50%葡萄糖注射液Xml,则需5%葡萄糖注射液(1000-X)ml。
得公式:50%X+ 5% x(1000-X)=10%×1000
计算得:X=111ml (1000-111)m1=889ml
即:配制10%葡萄糖注射液1000ml需取50%葡萄糖注射液111ml,5%葡萄糖注射液889ml。
等渗浓度的计算
正常人血浆总渗透浓度为298mmol/L
渗透浓度在280~310mmol/L为等渗溶液
渗透浓度小于280mmol/L为低渗溶液药圈
渗透浓度大于310mmol/L为高渗溶液
冰点降低数据法
一般情况下,血浆或泪液的冰点值为-0.52℃,根据物理化学原理,任何溶液其冰点降到-0.52℃,即与血浆或泪液等渗。
当某药的1%溶液的冰点下降值已知时,配置该药等渗溶液,配制等渗溶液所需药量可按下式计算:
公式W = 0.52×V/(100×b)
其中,V为需配制等渗溶液的体积,b为该药的1%冰点下降值,W为所需加入的药量。
当某药溶液是低渗时,需要加入其他药物调节为等渗,可按下式计算:
公式W=(0.52-b×c)×V/(100×b')
其中,W为需添加的其他药物的量,b为主药的1%冰点下降值,C为主药百分浓度,V为所配制溶液的体积, b'为所添加药物的1%冰点下降值。
举例配置1%盐酸地卡因注射液100mL等渗溶液,需要加入多少氯化钠?
查表:盐酸地卡因的b值为0.109,0.9%氯化钠溶液的b1值为0.578。
W=(0.52-0.109×1)×100/(100×0.578)=0.711g
氯化钠等渗当量法
指与1g的药物成等渗的氯化钠质量。
如硼酸的氯化钠等渗当量为0.47,即1g硼酸与0.47g氯化钠可产生相等的渗透压。
配置的等渗溶液所需的药物可按下式计算
公式W = 0.9% × V/E
其中,W为配制等渗溶液所需加入的药量,V为所配制溶液的体积,E为1g药物的氯化钠等渗当量。
等渗调节剂的用量可用下式计算:
公式W=(0.9-C×E)×(V/100)
W为配制等渗溶液需加入的氯化钠的量(g),V为溶液的体积(ml),E为1g药物的氯化钠等渗当量,C为溶液中药物的百分浓度
举例配置1%盐酸地卡因注射液500mL等渗溶液,需要加入多少氯化钠?
盐酸地卡因的氯化钠等渗当量为0.21
W=(0.9-1×0.21)×(500/100)=3.45g。
抗生素效价与质量的换算
理论效价:系指抗生素纯品的质量与效价单位的折算比率,多以其有效部分的1μg作为1IU(国际单位)。
举例链霉素、土霉素、红霉素等以纯游离碱1μg作为1IU。少数抗生素则以其某一特定1μg的盐或一定重量作为1IU,如青霉素G钠盐以0.6μg为1IU;青霉素G钾盐以0.6329μg为1IU;盐酸四环素和硫酸依替米星以1μg为1IU。
原料含量的标示是指抗生素原料在实际生产中混有极少的但质量标准许可的杂质,不可能为纯品。
举例乳糖酸红霉素的理论效价是1mg为 672IU,但 《中华人民共和国药典》规定1mg效价不得少于610IU,所以产品的效价在610-672IU之间,具体效价需在标签上注明,并在调配中进行换算。
维生素类计量的换算
维生素A的计量常以视黄醇当量(RE)表示,每1U维生素A相当于RE0.344μg。
即:
维生素A:1U=0.3RE
维生素D:每40000U=1mg。
维生素E:以生育酚当量来表示。维生素E 1U相当于:1mg dl-α生育酚酰醋酸,相当于0.7mg dl-α生育酚,相当于0.8mg d-α生育酚酰醋酸。
肠外营养的能量配比计算
肠外营养:是指营养物从肠外,如静脉、肌肉、皮下、腹腔内等途径供给,其中以静脉为主要途径,故肠外营养亦可狭义地称为静脉营养。
肠外营养物质的组成:主要为糖、脂肪、氨基酸、电解质、维生素、微量元素。
因患者及疾病状态不同而不同,一般成人热量需求为24~32 kcal/kgd,应根据患者的体重计算营养配方。
葡萄糖、脂肪、氨基酸与热量
1g葡萄糖提供4kcal热量,1g脂肪提供9kcal热量,1g氮提供4kcal热量。
糖、脂肪、氨基酸配比
a.热氮比:
热量和氮之比一般为150kcal:1gN;
当创伤应激严重时,应增加氮的供给,甚至可将热氮比调整为100kcal:1gN以满足代谢支持的需要。
b.糖脂比:
一般情况下,70%的NPC由葡萄糖提供,而30%由脂肪乳剂提供。
当创伤等应激时,可适当增加脂肪乳剂的供给而相对减少葡萄糖的用量,两者可提供能量各占50%。
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