抗生素类抗菌药物系由细菌、真菌或其他微生物所产生的具有抑制或杀灭其他种微生物的药物，目前大多数已经人工合成或半合成。本类药物可分为β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）、氨基苷类、四环素类、酰胺醇类、大环内酯类及其他类。
一、β-内酰胺类
（一）青霉素类
青霉素类是从青霉菌发酵液中提取的一类抗生素，现已有许多半合成品，它们都具有6-氨基青霉烷酸（6-APA）的化学结构，在此结构上肼合有β-内酰胺环和饱和噻唑环，故为β-内酰胺类抗生素。它是一类强大的繁殖期杀菌药物，杀菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。对人类毒性极低，由于青霉素多年使用的结果，目前敏感菌日益减少，耐药菌逐渐增多，天然青霉素又具有窄谱不耐酸的缺点，为了克服这些缺点，近年又半合成了许多新型的青霉素制剂，青霉素的分类大体可分为天然青霉素、窄谱耐酸、耐酶青霉素、广谱耐酸不耐酶青霉素、抗铜绿假单胞菌青霉素和抗革兰阴性杆菌青霉素等五类。青霉素的过敏反应为使用该药的一大毒害，严重者可以致命，并且在青霉素类药物间都有交叉过敏反应，为了防止过敏反应的发生，在用药前必须要做过敏试验。口服青霉素因过敏发生率较注射低，可根据产品的不同要求及患者的情况，按说明书分别处理。如口服氨苄西林至今尚没有立即性过敏休克的报道。在有些厂家的药品说明书中不要求进行过敏试验，也可参照执行，但一定要询问药物过敏史、家族过敏史及变态反应性疾病史，有阳性史者不可贸然用药。因氨苄西林过敏性皮疹的发生率很高，为5％左右，少数可发生严重性剥脱性皮炎，亦可危及生命，因此用药前强调做皮肤试验仍是一项安全可靠的措施。
青霉素 Benzylpenicillin
（盘尼西林、苄青霉素、青霉素G、Penicillin G）
本品由青霉菌的培养液中分离而得，是一种有机酸，pKa为2.8可与金属离子及有机碱结合成盐。其钾、钠盐有引湿性，极易溶于水，不溶于油脂类溶剂中。水溶液中不稳定，溶解后应立即使用，不宜室温放置，必需时可存于冰箱内，即日用完。
【单位计算】青霉素钠0.6μg为1U，1mg为1670U，每100万U含钠量为38.64mg（1.7mraol）；青霉素钾0.625μg为1U，1mg为1598U，每100万U含钾量65mg（1.5mmol）。
【作用与用途】青霉素可抑制敏感菌细胞壁的合成，为繁殖期杀菌剂。过去认为青霉素主要作用于细胞壁合成的最后阶段黏肽的交叉联合，这仅是一个简单的概念，根据近年来研究结果的提示，存在于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）是青霉素等β-内酰胺抗生素作用的靶位，是参与细胞壁生物合成的对青霉素敏感的酶（如转肱酶、羧肽酶、内肽酶等）。由于青霉素等和PBPS的紧密结合，使上述各种催化肽链反应的酶失去活性，从而使细胞壁在合成的早期阶段就受到抑制，在细胞壁破坏后，细菌将肿胀、变形，最后破裂、溶解而死亡。
当青霉素的最低抑菌浓度（MIC）在0.1μg/ml以下时，表示细菌对青霉素高度敏感，如MIC在1μg/ml以下时，为中度敏感。临床使用青霉素时，血药浓度一般可达0.1～1μg/ml。
对青霉素敏感的阳性球菌有：各种链球菌、肺炎链球菌、敏感的金黄色葡萄球菌；革兰阴性球菌有：脑膜炎双球菌、淋球菌等；革兰阳性杆菌有：白喉杆菌、炭疽杆菌、梭状芽孢杆菌。李斯特菌对青霉素也很敏感。青霉素对螺旋体和放线菌也很有效，但对病毒无效。
临床主要用于各类敏感菌所致的感染，如蜂窝组织炎、中耳炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎、心内膜炎、大叶肺炎、脓胸、疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症、炭疽、白喉、破伤风、气性坏疽等疾病，但青霉素仅对白喉、破伤风、气性坏疽病原菌有效，对其所产的外毒素无效，应配合抗毒素治疗。
对脑膜炎双球菌引起的流行性脑脊髓膜炎磺胺嘧啶（SD）应为首选药，当细菌对磺胺嘧啶产生耐药后或病情严重者（暴发型），则应首选青霉素，此时选用大剂量20万～40万U/（kg·d），每日总最不应超过300万U，疗程为5～10日。也可两药合用，此时应注意给药顺序及剂量，青霉素可用于先。3h后再给磺胺嘧啶，磺胺嘧啶剂量可减半。
其他阳性球菌所致化脓性脑膜炎应首选青霉素，剂量应为40万～60万U/（kgd），每日总量不超过500万U，分4～6次给药，疗程不少于12-14日，与磺胺嘧啶合用可提高疗效，应注意给药顺序及剂量，否则会出现药物间的拮抗。
对钩端螺旋体病，青霉素的用量应为80万～120万U/d，分2次用药，疗程不少于1周，为了避免赫氏反应，首剂以5万U为宜。
对李斯特菌病、放线菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司病、回归热、奋森咽峡炎等疾病都有较好疗效。
青霉素在预防用药上，为了防止菌血症的发生，在风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔手术或牙科操作时应用。在胃肠道和生殖泌尿道手术或其他外科手术操作时，为了预防心内膜炎的发生，青霉素也可作为首选药。
【体内过程】青霉素口服吸收不良，大部分可被胃酸破坏（pH2以下破坏严重），食物也会干扰其吸收，在良好的情况下仅有1/3被吸收，吸收部位主要在十二指肠，胃中也可吸收一部分，其余在肠道被产酶菌水解，故口服用药疗效不理想。
肌内注射，血药峰浓度于0.5h到达，对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5h，根据青霉素间歇杀菌的特点，一日2次肌注即可控制一般急性感染。新生儿肌注2.5万U/kg后，0.5～1h平均血药峰浓度约为35U/ml（22μg/ml），12h后降至1.6～3.2U/ml。对严重感染，每2h静脉注射本品200万U或每3h静注300万U，可获得32U/ml的平均血药浓度，500万U青霉素钠于6h内作静脉滴注，2h后可获得20～30U/ml（11～20μg/ml）的血药浓度。
本品吸收后广泛分布于组织、体液中，胸腹腔和关节腔液中浓度约为血药浓度的50％。本品不易透人眼、骨组织、无血供应区域或脓肿腔中，易透人有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠前3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在羊水和胎儿中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血脑屏障，在无炎症的脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1％～3％，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5％～30％。在脑膜无炎症时，静脉注射320万U青霉素钠，可在脑组织中获得抑制敏感的革兰阳性球菌的浓度。乳汁中的青霉素浓度为血药浓度的5％～20％。胆汁中浓度为血药浓度的1～5倍。
青霉素的血浆蛋白结合率为45％ -65％，血浆半衰期（t1/2）为30min，若肾功能减退可延长至2.5～10h。新生儿的t1/2与体重、日龄有关，体重低于2kg者，7日内和8～14日间t1/2分别为4.9h和2.6h；体重高于2kg者，7日内和8～14日间，贝!分别为2.6h和2.1h。
本品约19％在肝内代谢，在肾功能正常的情况下，约70％的注射量于6h内自肾排出。在健康成人经肾排泄的10％经肾小球滤过，90％由肾小管分泌。新生儿则主要由肾小球排泄。肾衰患者用药剂量不需调节，肝脏可以代偿一部分，经胆汁从粪便中排泄。青霉素在血液中可被血液透析所清除，使t1/2缩短，但腹膜透析无此效果。丙磺舒可与青霉素竞争肾小管转运载体，使青霉素排泄减少，血药浓度升高，t1/2延长，反复使用可能造成药物蓄积，应予注意。
【用法与用量】
成人剂量：肌内注射，每日80万～200万U，分3～4次给药；静脉滴注，每日200万～1000万U，分2～4次。
小儿剂量：肌内注射，2.5万～5万U/（kgd），分3～4次给药；静脉滴注5万～20万U/（kg·d），分2～4次，静注速度不应超过50万U/min。
新生儿治疗化脑剂量：15万～25万U/（kgd），分2次给药。
早产儿剂量：第1周3万U/（kg次），每12h一次，第2～4周，每8h一次。
肾功能减退患者剂量：肾小球滤过率（GFR）为10～15ml/min时，给药间歇自8h延长至8～12h或剂量减少25％；当GFR少于l0ml/min时，给药间歇为12～18h或剂量减少25％～50％。一般说来患者肾功能有中轻度损害，可不必调整剂量，只有在严重损害时才应考虑给药方案的调整。
鞘内注射，成人每次不超过2万U，小儿尽量避免使用，单用静脉给药即可，若必须应用时可给5000U/次，稀释成1000U/ml，用注射生理盐水或脑脊液溶解，缓慢注入。
【不良反应】青霉素的不良反应可从轻微、暂短至严重而致死，但大多为过敏反应，其他毒性很低，各型过敏反应都可能发生。制剂的种类、给药途径、用药剂量的大小、用药时间的长短、患者的机体状态等与过敏反应的发生都有着密切关系。青霉素抗原来自其分解物，用青霉噻唑多赖氨酸或青霉素碱性水解物做皮肤试验可以检出对青霉素过敏的患者。
常见的过敏反应有皮疹、药热、嗜酸性粒细胞增多、间质性肾炎、血管神经性水肿、哮喘、血清病样反应，其他还有淋巴腺肿大、脾肿大、心电图异常等。立即性休克是本品最严重的过敏反应，发生率约为0.015％～0.04％，病死率为0.002％。注射、口服皆可发生，最严重者是血压骤降，很快死亡。其他表现为严重气喘、支气管痉挛、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、血压下降、紫斑、皮疹等。个别患者在接受青霉素治疗数日后才发生立即性休克反应。但在皮试过程中也有立即休克的报道，青霉素制剂之间都有交叉过敏性，与别类抗生素也可能发生交叉过敏，用脱敏法对青霉素过敏者进行脱敏仍难免这种危险。
由于青霉素是作用于细菌的细胞壁，故对动物细胞并无作用，因此对人体也是无毒性的。其所谓毒性都是由剌激性质所引起的。
在肌内注射的部位常引起疼痛红肿，其中以钾盐最剧，钠盐次之。故儿科忌用钾盐作肌内注射。静脉注射浓度高时易发生静脉炎与血栓性静脉炎。口服青霉素可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道刺激症状。给予脑膜炎患者大剂量青霉素或鞘内注射剂量及浓度过高（脑脊液浓度超过10U/ml），可发生神经毒性反应，引起致命的脑病。青霉素本身所含的阳离子也可直接引起毒性，高血钠时可引起痉挛，高血钾可引起心脏毒性。大剂量青霉素长期治疗可出现耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌所致的二重感染。
用青霉素治疗时，由于病灶消炎过快，但组织修补过迟或纤维组织收缩，妨碍器官功能，可有症状加剧现象，称为赫氏反应。
【注意事项】
（1）用药前应详细询问患者有无药物过敏史及家族过敏史，有无变态反应性疾病，并做皮肤过敏试验。因在皮试过程即可发生立即性休克反应，应在皮试过程中保持高度警惕，并作好急救的准备。
（2）青霉素可经乳汁排出，乳儿哺乳后可致敏。
（3）应用青霉素期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时，可出现假阳性反应，造成对诊断的干扰，用葡萄糖酶法则不受影响。
（4）大剂量青霉素注射时可出现高钾血症或高钠血症。
（5）本品长期大剂量应用可致二重感染、青霉素脑病及血清ALT、AST增高。
（6）肾功能严重损害时慎用。
（7）大剂量使用青霉素时，应定期检测血清钠及血清钾，并宜选用钠盐。
（8）为了避免肌注疼痛可用0.2％～0.5％的利多卡傳注射液作溶剂溶解。
【药物相互作用】
（1）所有抑菌药物皆可干扰青霉素的杀菌活性，不宜合并使用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌作用的严重感染时，若需合并用药应掌握青霉素先用的原则，如先用3日青霉素后再用抑菌药。
（2）青霉素钾、钠盐与一些金属离子呈配伍禁忌，钾、钠离子和其他金属离子发生置换反应，使青霉素的氢化噻唑环破坏。含锌橡皮管及橡皮塞也可影响青霉素的活性。
（3）青霉素在葡萄糖酸性液中易水解，不可长时间滴注。
（4）青霉素遇有氧化剂、还原剂或羟基化合物时易灭活。
（5）在青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、复合维生素B、维生素C后可出现溶液混浊。
（6）与氨基苷类混合，虽不发生混浊但可减效，应置于不同容器中分别输注。
（7）青霉素可加强华法林的抗凝血作用。
【制剂规格】
注射用青霉素钠：0.24g（40万U），0.48g（80万U），0.6g（100万U）。
注射用青霉素钾：0.25g（40万U）。
普鲁卡因青霉素Procaine Penicillin
（青霉素混悬剂、Crysticillin）
【作用与用途】本品为青霉素的普鲁卡因盐。抗菌作用与青霉素相仿，深部肌内注射后，青霉素缓慢释放和吸收，血药浓度较低，排泄缓慢，作用持久，故仅限于对青霉素高度敏感的病原菌，如A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、肺炎球菌肺炎、青霉素敏感菌引起的皮肤及软组织感染，奋森咽峡炎。也可用于钩端螺旋体病、回归热、早期梅毒。
【体内过程】成人肌注本品30万U后，血药浓度高峰可于2h达到，约为1.6μg/ml，24h仍可测得，可持续48h。1周内新生儿肌注5万U/kg后，2～12h平均血药浓度为7.4～8.8μg/ml，24h为1.5μg/ml。同样剂量给1周以上的新生儿时，血药浓度则较低，仙为5～6μg/ml，24h为0.4μg/ml。本品给药量的60％～90％经肾排出。
【用法与用量】临用前加灭菌注射用水适量摇匀成混悬液。深部肌内注射。
成人剂量：40万～80万U/次，一日1～2次。
小儿剂量：20万～40万U/次，一日1～2次。
新生儿剂量：5万U/（kg·d），每日1次。
【不良反应】同青霉素。若注射时发生濒死恐惧感、精神紊乱、幻视、幻听、心悸、发绀、头晕、畏寒、四肢颤抖，但神智清楚、血压不降为栓塞所致。可按处理栓塞急救。
【注意事项】患者可能对本品产生过敏反应，其过敏原可能为青霉素或普鲁卡因。因此用药前须分别做青霉素及普鲁卡因皮试（皮试方法见附录四普鲁卡因项下）。本品禁用于静脉注射。肌注时作抽回血试验，阴性时徐缓注入。
【制剂规格】
40万U，每瓶含普鲁卡因青霉素30万U及青霉素钾盐或钠盐10万U；80万U，每瓶含普鲁卡因青霉素60万U及青霉素钾盐或钠盐20万U。
节星青霉素Penicillin Benzathine
（长效青霉素、长效西林、二苄乙二胺青霉素、Bicillin、TardociUin.BeaciUin）
本品为青霉素的二苄乙二胺盐，是青霉素的长效制剂，主要用于青霉素敏感菌所致的轻度感染或需长期使用作预防的患者，如A组链球菌所致风湿热的预防。
【体内过程】成人肌注本品240万U后，14日血药浓度为0.12ng/ml，新生儿肌注本品5万U后，其血药浓度高峰于13～24h达到，为1.23μg/ml，第4日时为0.65～0.92μg/ml，第12日时为0.07～0.09μg/ml。
【用法与用量】用前加灭菌注射用水适量使成混悬液。肌内注射。
成人用量：60万～120万U/次，2～4周1次。
小儿用量同成人：（1mg本品=1309U）
【不良反应】除过敏反应外，长期应用可影响肠道B族维生素的合成。
【注意事项】严重感染不可单用本品，须待青霉素取得疗效后，配合使用。使用本品前应做过敏试验。本品不可用作静脉注射。
【制剂规格】120万U。
青霉素V Phenoxymethylpenicillin
（6-苯氧甲酰胺基青霉烷酸钾、苯氧甲青霉素、Stabicillin）
【作用与用途】本品是一种耐酸的天然青霉素口服制剂，抗菌作用与青霉素相同。对青霉素酶较为耐受，故对耐药金黄色葡萄球菌有效。适用于扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、支气管炎、肺炎、蜂窝组织炎、脓肿、齿槽脓肿、中耳炎的治疗。但对敏感菌的治疗效果比青霉素差。
【体内过程】本品口服吸收快而完全，0.5～1h左右可达吸收高峰，吸收率为60％。本品不能透过血脑屏障，但易渗入胸腔积液或腹水中，56％经肝脏代谢失活，25％从尿中排泄。t1/2为1h。
【用法与用量】口服。
成人剂量：500mg/次，每日3～4次。
小儿剂量：10mg/（kg次），每日3～4次。
新生儿剂量：10mg/（kg次），每日2～3次。
【不良反应】少数患者有轻度腹痛、恶心、呕吐、腹泻等。偶见口腔炎、荨麻疹、皮疹及罕见过敏性休克。
【注意事项】使用本品前应做皮肤过敏试验，对青霉素过敏的患者禁用。
【制剂规格】片剂（钾盐）：125mg（20万U），250mg（40万U），500mg（80万U）。
笨唑西林Oxacillin
（苯甲异噃唑青霉素钠、苯唑青霉素、新青Ⅱ、P12、Prostaphiin）
【作用与用途】本品为窄谱、抗酸、耐酶类半合成青霉素。对革兰阳性菌和奈瑟菌有抗菌活性，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.4μg/ml，杀菌强度为青霉素的15～80倍，但对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱5～50倍。长期应用于金黄色葡萄球菌也可产生耐药性。
本品主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素的金黄色葡萄球菌所致的混合感染。但对单纯肺炎球菌、化脓性链球菌、其他链球菌或对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌所致的感染，则不应采用本品治疗。
【体内过程】空腹口服本品1g，达峰时间为0.5～1h，峰值为12μg/ml，食物可影响吸收，应于空腹时（饭前1h或饭后2h）服药。可被胃酸破坏一部分，胃肠道吸收率为30％～33％。肌内注射本品0.5g，30min血药浓度达峰值约16μg/ml。剂量增加，血药浓度亦相应增加。静脉滴注本品250mg，3h滴完后平均血药浓度为9.7μg/ml，5h后为0.16μg/ml。新生儿肌注本品20mg/kg后，8～15日的新生儿平均血药浓度值为51.5μg/ml，20-21日的新生儿，血药浓度平均值为47μg/ml。
本品在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达有效治疗浓度，腹水中浓度低，痰中含量为0.3～14.5μg/g，平均为2.1μg/g。本品难以透过正常血脑屏障，在脑膜炎时可有少量通过，不足以达到治疗效果，故本品不用于中枢感染。本品的血浆蛋白结合率为93％。正常健康人t1/2为0.5～1h，8～15日新生儿为1.6日，20～21日新生儿t1/2为1.2日。本品约49％由肝脏代谢，经胆汁从粪便中排出。肌内注射和口服给药在尿中排泄量为40％和23％ -30％，通过肾小球和肾小管排出，有10％～23％为代谢物，其余为原型药物。
血液透析和腹膜透析皆不能消除本品。
【用法与用量】
成人剂量：口服，0.5～1g/次，一日4次；肌注，1g/次，一日3～4次，临床少用；静滴，1～2g/次，严重患者可用到3g/次，溶于100ml输液内0.5～1h内滴注，一日3～4次。
小儿剂量：口服、肌注，50～100mg/（kgd），一日4次；静滴，100～200mg/（kgd），分3～4次滴注。
新生儿及早产儿剂量：体重低于2kg，日者，25mg/kg，每12h给药一次；15～30日，25mg/kg，每8h给药一次；体重超过2kg者，每6h给药一次，但须慎重使用。
对有轻中度肾功能减退的患者，给药剂量可不必调整，但应避免大剂量使用，以防神经毒性的发生。对有严重肾功能减退的患者，只要肝功能尚好，亦不必作剂量调整。
【不良反应】口服或静脉注射本品偶可引起发热、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、皮疹（发生率为0.5％～5％）、血中游离胆红素升高和血清转氨酶上升，停药后可消失。若使用大剂量可引起抽搐、痉挛、神志不清、头痛等神经毒性反应，尤以肾功能减退时更易发生，偶见中性粒细胞减少，急性间质性肾炎、，伴肾功能衰竭者也有报道。婴儿应用大剂量后有发生血尿、蛋白尿和尿毒症者。肌内注射，于注射部位可有疼痛、红肿及硬结。少数可引起白色念珠菌的感染。
【注意事项】本品禁用于对青霉素过敏的患者，有过敏性疾病、肝病者或新生儿应慎用。本品可致过敏性休克，用前应做过敏试验。静脉滴注速度不应过快，浓度亦不宜过高。
【药物相互作用】
（1）在本品静脉注射液中与土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶钠、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、水解蛋白、复合维生素B、维生素C、琥珀胆碱等有配伍禁忌。
（2）本品在5％葡萄糖盐水注射液中放置12h，效价可减低12％，故不宜长时间静滴。
（3）阿司匹林、磺胺药可与本品竞争与血浆蛋白的结合，使后者血浆游离浓度提高。
（4）与磺胺药同服可影响本品在胃肠道的吸收。
（5）丙磺舒可延长和增高本品的血药浓度。
（6）本品与西索米星合用可增强抗金黄色葡萄球菌的作用，与氨苄西林或庆大霉素合用可增强对肠球菌的作用。
（7）本品与氨基苷类合用，若置于同一容器中，两者抗菌活性明显减弱，应分别给药。
【制剂规格】注射用苯唑西林钠：0.5g，1g。
注：苯唑西林钠1.05g相当于苯唑西林1g。
氯唑西林Cloxacillin
（邻氯青霉素、氯唑青霉素、Methocillin）
【作用与用途】本品的抗菌谱与苯唑西林相仿，同具有耐酸、耐酶的特性，但对金黄色葡萄球菌的作用较苯唑西林强，适应证也与之相同。
【体内过程】本品口服可自胃肠吸收，其吸收受食物影响，空腹口服500mg，1h后即达峰浓度9）μg/ml。肌注500mg，0.5h达峰浓度为每小时滴注本品250mg，连续3h，滴注结束和滴注后3h，血药浓度分别为15μg/ml和0.6μg本品能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔中，在胸腔积液中也有较高浓度。本品亦能透过胎盘进入胎儿体内，但难以透过正常的血脑屏障。血浆蛋白结合率很高，达95％，t1/2为0.5～1h。500mg本品约有9％～22％在体内代谢，本品主要0过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排泄。口服或肌注本品约40％～50％的摄人量于6h经尿排出。静脉滴注约62％经尿排出。口服给药后约10％经胆汁排泄。血液透析和腹膜透析皆不能将本品清除。
【用法与用量】
成人剂量：口服、肌注，4～6g/d，分4次。
小儿剂量：50～100mg/（kg·d），分4次，肌注可用0.25％～0.5％的利多卡因溶解，以减轻注射疼痛。
成人静滴剂量：4～8g/d，分2～4次。
小儿静滴：50～200mg/（kg·d），分2～4 次。
金黄色葡萄球菌脑膜炎患者可加用鞘内注射，成人剂量为10～20mg/次；2岁以下婴幼儿为5mg/次，2～12岁为10mg/次。
新生儿静滴剂量：25mg/（kg次），14日内新生儿，体重低于2kg者，每12h—次，超过2kg者，每8h给药一次，3～4周新生儿每6h给药一次。
本品也可用作胸腔和关节腔注射，成人剂量为500mg/次，小儿可按10mg/（kg次）。
【不良反应】同青霉素。有个别患者发生粒细胞缺乏，或胆汁淤积性黄疸。
【注意事项】同苯唑西林，本品能降低胆红素的血浆蛋白结合力，有黄疸的新生儿应慎用；肾功能减退时，应适当减少用量，本品的水溶液不稳定，一经溶解，应于当日使用。
【药物相互作用】同苯唑西林。阿司匹林、磺胺药可置换其与血浆蛋白的结合，使游离型血药浓度上升。
【制剂规格】注射用氯唑西林钠：0.5g；胶囊剂：0.125g，0.25g，0.5g；颗粒剂：50mg。
注：氯唑西林钠1.09g相当于氯唑西林1g。
氨氯西林Flucloxacillin
（氟氯苯哩青霉素、Floxacillin、Floxapen）
【作用与用途】本品具有耐酶、耐酸、血药浓度高、杀菌力强的优点。抗菌作用与其他异噁唑类青霉素相仿，除肠球菌外，其他革兰阳性球菌、杆菌和阴性球菌对本品均敏感。对流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等亦有一定作用，对其他革兰阴性杆菌无效。
对B组溶血性链球菌和肺炎球菌的MIC分别为0.05～0.1μg/ml和0.02～0.5μ/mg对多数耐药金黄色葡萄球菌的MIC为0.25～0.5μg/ml，抗菌作用略强于氯唑西林。本品的最低杀菌浓度（MBC）仅略高于MIC。
临床用于治疗扁桃体炎、咽峡炎、支气管炎、中耳炎、乳突炎、鼻旁窦炎等呼吸道的感染。
【体内过程】空腹口服250mg本品，可经胃肠道迅速吸收，1h后，血药峰浓度为食物可干扰其吸收，6h内有50％～55％的口服量自尿中排出，部分经肝脏代谢后从胆汁排出。肌内注射本品，其血药浓度为口服同剂量的2倍，肌注2h后，在脑脊液中不能测出药物浓度。血浆蛋白结合率为 94.7％。
【用法与用量】
成人剂量：口服或肌注，0.25～0.5g/次，一日3～4次。
小儿剂量：口服或肌注，30～50mg/（kg·d），分4次给药。
【不良反应】与青霉素有交叉过敏反应。少数患者可发生腹泻、便秘、恶心、腹痛、腹胀、口干等胃肠道反应，也有头晕、头痛、乏力者。皮疹发生率不高，约0.5％。
【注意事项】同氯唑西林。
【药物相互作用】
（1）注射时勿与血液、血浆、水解蛋白、氨基酸以及脂肪乳配伍。
（2）本品可使氨基苷类降效，不可配伍。
（3）其他参见苯唑西林钠。
【制剂规格】片剂（游离酸）：125mg；注射用氟氯西林钠：500mg，l000mg。
氨节西林 Ampicillin
（氨节青霉素、Penbritin、Polycillin）
氨苄西林是一种半合成广谱青霉素，本品耐酸不耐酶，可被青霉素酶（β-内酰胺酶）所破坏，故不能用于可产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和其他细菌的感染。
【作用与用途】本品对革兰阳性菌和阴性菌都有作用。对青霉素敏感的阳性菌，对本品皆敏感，
只是效果不及青霉素，脑膜炎球菌、肺炎球菌、淋球菌、李斯特菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌等对本品都敏感。流感杆菌及草绿色链球菌对本品敏感性极高，但B型流感杆菌对本品有极强的耐药性。对肠球菌的敏感性比青霉素高2倍。除脆弱类杆菌外，对其余革兰阳性厌氧杆菌都敏感。
目前已有许多的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺痢疾杆菌等都产生了很强的耐药性，对肠杆菌科的细菌都已不敏感。
临床多用于流感杆菌引起的呼吸道感染，如支气管炎、肺炎、中耳炎、咽炎等。也用于流感杆菌脑膜炎（可与氯霉素联合使用），以及敏感菌所致的胆道感染、肠道感染、尿路感染、软组织感染、败血症及李斯特菌脑膜炎等。也可与链霉素联合用于肠球菌引起的心内膜炎和用于伤寒带菌治疗。
【体内过程】本品在胃液中较稳定，口服容易吸收，可受食物干扰。空腹口服本品0.5g，2h后达峰值，约为3μg/ml，然后逐渐下降，约2h后消失。肌注本品0.5或1g，1h后达峰值分别为7μg/ml和10μg/ml，然后逐渐下降，t1/2为1.5h。静脉注射本品0.5g，15min和4h血药浓度分别为和0.6μg/ml。妊娠期妇女血药浓度明显低于非妊娠期。
本品体内分布良好。化脓性脑膜炎患者静脉注射150mg/（kgd），前3日脑脊液中浓度可达2.9μg/ml，以后浓度随炎症减轻而降低。正常人脑脊液中仅含少量。本品可通过胎盘达胎儿血循环，
羊水中可有持续浓度。肺部感染患者支气管分泌液中的药物浓度与当时的血药浓度相近。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的本品。胆汁浓度比血中浓度高3～17倍。本品表观分布容积（Vd）为0.28L/kg。血浆蛋白结合率为20％～25％。12％～50％的本品在肝内代谢。本品在肾内清除较缓，部分通过肾小球滤过及肾小管分泌，口服本品6h内约有25％从肾脏排泄。加以肌内或静脉注射500mg，在相同时间可经肾排泄70％。有严重肾功能不全时，心2可延长，应调整给药剂量。部分可经胆汁排泄。新生儿t1/2显著延长，出生后2～7日t1/2为411，8～14日t1/2为2.8h，15-30日t1/2为1.7h。
【用紐与用量】
成人剂量：口服，2～4g/d，分4次；肌内注射，4～6g/d，分4次；静脉滴注，4～12g/d，分2～4次，每日最高剂量为16g。
小儿剂量：口服，50～l00rng/（kg·d），分4次；肌内注射，50～150mg/（kgd），分4次；静脉滴注，100～200mg/（kg·d），分2～4次给药，最高剂量为300mg（kg·d）。
新生儿及早产儿剂量：12.5～50mg/（kg·d），肌内注射或静脉滴注。
足月儿：出生～2日，每12h一次；3日～2周，每8h—次；2～4周，每6h给药一次。
早产儿：1周内，每12h给药一次；1～4周，每8h给药一次；4周以上，每6h给药一次。
肾功能减退、晚期肾功能衰竭的患者，可从1.5h延长至7～20h，应依肾小球滤过率（GFR）给药方案作如下变化：
GFR为10～15ml/min，给药时间应延长至每6～12h给药一次。
GFR小于10ml/min时，给药间隔应延长至12～16h。
本品亦可作胸腔、腹腔和关节腔注射。成人每次剂量500mg，小儿10mg/（kg次），可溶于0.5％普鲁卡因注射液中（对普鲁卡因过敏者不应使用）。
脑膜炎患者除全身用药外，也可作鞘内注射：初生～2岁，2mg/次；小儿（2～12岁），10mg/次；成人，20mg/次。
药液稀释浓度为1mg/ml。
注：本品口服制剂为其水合物，注射剂为其钠盐。
【不良反应】本品毒性低，但过敏反应较为多见，立即性过敏反应多在用药后1～72h发生，迟发型过敏反应可于用药后7～20日内发生。皮疹的发生率较高约为7％ -26％，具有传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者应用本品时，易发生皮疹，因此本品不用于这些患者。注射较口服发生过敏反应的几率多。口服用药极为罕见有过敏性休克的发生，但可见有全身严重性剥脱性皮炎及间质性肾炎的报道。少数患者亦可发生氨苄西林相关性肠炎及粒细胞减少和血清ALT升高。大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿应用本品后可出现颅内压增高，表现为囟隆起。极大量的本品还可能发生听力障碍。
氨苄西林不良反应的防治与青霉素相同。
【注意事项】肌注部位宜深，速度宜慢以减轻疼痛。可用青霉素作皮试液。本品在溶液中不稳定，一经溶解应立即使用。如发生过敏反应应立即停药并给予抗过敏治疗。
【药物相互作用】
（1）本品与氯霉素联合用于流感杆菌，可因氯霉素的浓度不一而效果不同。杀菌浓度（5～l0μg/ml）的氯霉素对本品无拮抗作用；抑菌浓度（1～2μg/ml）的氯霉素可使青霉素的杀菌作用减弱。因此在联合用药时氯霉素应同时用以高浓度，或青霉素先用3日后再换用氯霉素。
（2）本品与抑菌药联合应用时都会发生拮抗作用，一般不联合使用。必须联合时，应掌握给药顺序及剂量，杀菌药先用，抑菌药后用，杀菌药剂量要大，抑菌药剂量要小。若抑菌药使用杀菌浓度时，可与杀菌药同时应用。
（3）本品与氨基苷类抗生素有协同杀菌作用，可提高本药的疗效，但不能同置于一个容器内，应分别使用，因两者可发生配伍禁忌。
（4）本品与下列药物的注射液不可配伍：氨基苷类、林克霉素类、多黏菌素类、氯霉素类、红霉素乳糖酸盐、新生霉素、四环素类、儿茶酚胺类、阿托品、肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、B族维生素、维生素C、氨基酸注射液、右旋糖酐、巴比妥盐类。因上述药物可与本品发生混浊、沉淀、变色、失去活性等配伍禁忌。
（5）别嘌呤醇可使本品皮疹发生率增加，尤其见于高尿酸血症。
（6）氯霉素和本品合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
（7）本品可促进雌激素代谢或减少雌激素的肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【制剂规格】片剂：0.25g；胶囊剂：0.25g，0.5g；注射剂：0.25g，0.5g，1g。
舒巴坦-氨苄西林 Sulbactam-Ampicillin
（青霉烷砜-氨苄西林、优立新、舒氨新、Unasyn）
【作用与用途】本品为舒巴坦与氨苄西林的复方制剂，主要杀菌成分为氨苄西林，舒巴坦仅有微弱的杀菌作用，其主要作用为可与β-内酰胺酶形成不可逆性结合，从而对氨苄西林起保护作用，而不被酶解，于是提高了氨苄西林的杀菌作用，并扩大了抗菌谱。
对本品敏感的细菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、粪链球菌、流感杆菌、黏膜炎布兰汉球菌、大肠埃希菌、肺炎埃希菌、变形杆菌、枸橼酸菌、肠杆菌、奈瑟球菌及脆弱拟杆菌等。用于敏感菌引起的败血症、脑膜炎、呼吸道感染、副鼻窦炎、中耳炎、会厌炎、胆囊炎、腹膜炎、尿路感染、生殖器官感染、骨及关节感染、皮肤软组织感染及淋球菌感染等。
【体内过程】本品注射后，易透人人体各处组织及体液，当脑膜有炎症时，还可透人脑脊液。两种组分多数以原型从尿中排泄。其他参见氨苄西林。
【用法与用量】
成人剂量：肌注与静注，1.5～12g/d，分2～4次。
小儿剂量：肌注或静注，150mg/Kg·d），分3～4次。
新生儿剂量：静脉滴注，50mg/（kg次），1周内新生儿，每12h给药一次。
【不良反应】可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应及转氨酶一过性增高，少数患者出现皮疹、瘙痒等皮肤过敏反应。偶见贫血、血小板减少、白细胞减少及嗜酸性粒细胞增多等，停药后可恢复。肌内注射部位疼痛，静脉注射部位可发生静脉炎。
【注意事项】用药前应仔细询问有无青霉素过敏史及其他变应原的过敏反应，对确认有过敏史者应禁用。用药前应做青霉素过敏试验。小儿用药期间应定期检查肝、肾及造血系统功能。孕妇应慎用。本品在含糖溶液中易水解。本品亦不宜与水解蛋白及氨基苷类抗生素置于同一容器中混合使用。本品溶解后应于1h内使用。
【制剂规格】粉针剂：0.375g，0.75g，1.5g，3.0g（舒巴坦：氨苄西林为1：2）。
氨节西林酞酯Talampicillin
（酞氨苄西林、Talpen、TAPC）
【作用与用途】本品为氨苄西林的酯化衍生物，口服后很快在小肠上端水解为氨苄西林，故抗菌谱与氨苄西林相同。对革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用，如对金黄色葡萄球菌、化脓性链珪菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、肺炎杆菌、志贺痢疾杆菌、沙门菌等的MIC均在0.25～4μg/ml，但对铜绿假单胞菌MIC大于100μg/ml，表现不敏感。适用于呼吸道感染和泌尿系统感染，如扁桃体炎、咽喉炎、急慢性支气管炎、肺炎、副鼻窦炎、膀胱炎、骨盆炎等。
【体内过程】本品口服吸收良好，约1h可达血药浓度峰值。吸收后可广泛分布于各组织器官，以肝、肾、肺、血浆中浓度较高。本品主要从尿中排出，t1/2为0.72h。
【用法与用量】
成人剂量：口服，0.25g/次，每日3～4次。
小儿剂量：口服，15～40mg/（kgd），分3～4次使用。
【不良反应】有药热、皮疹，偶见白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多和贫血，偶有休克发生。胃肠道反应常见恶心、胃不适、食欲减退、腹痛、腹泻等。有时可见转氨酶升高及肾功能障碍。
【注意事项】禁用于对青霉素及头孢菌素过敏的患者及传染性单核细胞增多症患者。有变态反应体质及患有严重肾功能障碍者慎用。
【制剂规格】片剂：188mg，376mg（分别相当氨苄西林125mg，250mg）。
匹氨西林 Pivampicillin
（吡呋氨苄青霉素、匹氨青霉素）
【作用与用途】本品是氨苄西林的三甲基甲酯衍生物，口服后在体内迅速释放出氨苄西林而发挥抗菌效能。抗菌谱同氨苄西林，对革兰阳性菌作用较强，但对耐药金黄色葡萄球菌无效。对阴性菌也有抗菌作用，因不耐酶故对产酶菌及铜绿假单胞菌无效。适应证同氨苄西林。
【体内过程】餐后口服本品750mg（相当氨苄西林500mg），1h达血药峰浓度为10.Tpg/ml，是氨苄西林血药浓度峰值的3倍，并大于肌注同等剂量（0.5g）氨苄西林的药时曲线下面积。食物对本品吸收影响不大，吸收后在体内分布广泛，以体液、肝、肾组织中浓度较高，胆汁中浓度为血药浓度的30倍，本品可进入胎儿血循环，其浓度为母体血药浓度的1/5，也可渗入房水和玻璃体内。24h尿中排出药物为服药量的56.2％，t1/2为1.19h。肾功能减退时，血药浓度升高，延长。
【用法与用量】
成人剂量：口服，l.5～4g/d，每日3～4次。
小儿剂量：口服，40～80mg/（kg·d），每日3～4次。
【不良反应】常见有腹部不适，腹痛、食欲减退、恶心、呕吐、嗳气、腹泻等。皮疹发生率为5％，个别患者可见转氨酶升高。
【注意事项】同氨苄西林。本品味苦，有特殊气味，不宜嚼碎服用。小儿可与食物、牛奶或矫味饮料同服，以减少不适气味及胃肠道反应。
【制剂规格】胶囊剂：0.15g（相当氨苄西林100mg），0.25g（相当氨苄西林166mg），0.35g（相当氨苄西林233mg）。
阿莫西林 Amoxicillin
（羟氨苄青霉素、阿莫仙、再林）
【作用与用途】本品的抗菌作用与氨苄西林基本相同，但其杀菌作用较后者强而迅速，如对某些链球菌和沙门菌属的作用比氨苄西林强，但对痢疾杆菌的作用不及氨苄西林。本药在酸性溶液中稳定，可以口服，但可被β-内酰胺酶破坏。
本品用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，其疗效优于氯霉素。亦用于敏感菌所致的下尿路感染，口服单剂量60mg/kg即可获得满意疗效。肺炎球菌、敏感的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等皆为本品适应证。钩端螺旋体病也可用本品治疗。对流感杆菌所致感染的治疗效果同氨苄西林。口服本品治疗慢性支气管炎的急性发作其效果与磺胺甲噁唑相仿，复发率较后者低。
【体内过程】口服可迅速自胃肠道吸收，不受食物影响，其吸收率为75％～90％。口服0.25g，2h血药浓度可达高峰，为5μg/ml，约为氨苄西林所达峰值的2倍。由本品引起的腹泻、皮疹较氨苄西林为少，可能因本品吸收较为完全。肌内注射本品0.5g，5min后血药浓度为42.5h后为1μg/ml。结核性脑膜炎患者口服本品1g，2h后脑脊液中药物浓度为0.1～0.15μg/ml，相当于同期血
药浓度的0.9％～21.1％。静脉注射2g，1.5h脑脊液中药物浓度达2.9～40μg/ml，为血药浓度的8％～93％。本品可通过胎盘，脐血中药物浓度为母体血药浓度的25％～30％。乳汁、汗液、泪液、痰液中含有微量。本药的Vd为0.41iykg。血浆蛋白结合率为17％～20％。t1/2为1～1.3h。约有20％～30％的给药量在肝内代谢，60％的给药量通过肾小球滤过和肾小管分泌自尿中排出，另有20％以代谢产物青霉噻唑酸自尿中排泄，口服0.25g本品，尿中浓度可达0.3～1.3μg/ml部分从胆汁排泄，其浓度也高于氨苄西林。血液透析能消除本品，腹膜透析无消除本品的作用。
【用法与用量】
成人剂量：口服，0.5～1g/次，每6～8h给药一次。
小儿剂量：口服，40～80mg/（kg·d），分3～4次给药。
新生儿和早产儿剂量：口服，50mg/次，每12h给药一次，严重感染可每8h给药一次。
对急性下尿路感染或口腔手术，可用单次给药剂量3g/次，小儿60mg/kg，根据病情需要可于每10～12h重复用药一次。单次剂量给药也可预防心内膜炎或治疗淋病。可加用丙磺舒以提高疗效。
晚期肾功能衰竭患者可延长至5～20h，在GFR为10～50ml/min时，给药间隔可调整至8～12h，若GFR小于10ml/min时，给药间隔可调至16h。
【不良反应】常见有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，其次为皮疹，易发生于传染性单核细胞增多症的患者。此外尚有药热、哮喘等。少数患者血清转氨酶升高，偶有嗜酸性粒细胞增多和白细胞降低，也可见到由白色念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
【注意事项】参见青霉素、氨苄西林。本品不用于传染性单核细胞增多症患者。口服用药仅限于轻、中度感染的患者。
【药物相互作用】参见氨苄西林。与氨基苷类合用可起协同杀菌作用；与克拉维酸合用可增强对产酶菌的抗菌活力；与丙磺舒合用可提高本品的血药浓度，延缓本药自肾脏的排泄。
【制剂规格】胶囊剂：按无水物计，0.l25g，0.25g；颗粒剂：0.125g。
阿莫西林-克拉维酸 Amoxicillin-Clavulanic Acid
（羟氨苄青霉素-棒酸、安灭菌、安美汀Augmenting安奇）
【作用与用途】本品为阿莫西林与克拉维酸的复合制剂。克拉维酸对β-内酰胺酶具有抑制作用，从而保护阿莫西林免受酶的破坏，并使抗菌作用增强，抗菌谱变广。对革兰阳性菌如粪链球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、棒状杆菌属、炭疽杆菌、李斯特菌、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属；革兰阴性菌，如流感杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、肺炎杆菌、沙门菌属、志贺菌属、白喉杆菌、布氏杆菌属、淋球菌、脑膜炎双球菌、霍乱弧菌、败血性巴斯德菌、脆弱拟杆菌等，均有良好的抗菌作用。
用于各种敏感菌及对氨苄西林和阿莫西林耐药菌株引起的败血症、腹膜炎、手术后感染、呼吸道感染、骨髓炎、尿路感染、产科感染、耳鼻喉感染及皮肤软组织感染等。
【体内过程】参见阿莫西林。本品口服后1h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率低，在组织及体液中移行良好，主要自尿中排泄。
【用法与用量】
成人剂量：口服，375～750mg/次，一日3次；静注或静滴，1.2g/次，一日3～4次。
小儿剂量：口服，30-60mg/（kg·d），一日3次。静注或静滴，3个月以下，30mg/（kg·次），一日2～3次；3个月～12岁，30mg/（kg·次），一日3～4次；12岁以上同成人剂量。
【不良反应】不良反应较轻而少见。少数患者可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应及伪膜性肠炎，个别出现皮疹、贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多，胆汁淤积性黄疸，血清转氨酶及尿素氮升高。静脉注射有时可发生静脉炎。
【注意事项】对青霉素过敏及有过敏体质的患者禁用，一旦出现过敏反应应立即停药，并作对症处理。孕妇、新生儿、早产儿及患有严重肾脏疾患的患者应慎用本品。静脉注射须经稀释缓慢注射。
【制剂规格】片剂（分散片）：阿莫西林250mg，克拉维酸125mg。
混悬剂：每5ml含阿莫西林125mg，克拉维酸62mg。
颗粒剂：阿莫西林125mg，克拉维酸31.25mg。
小儿用混悬剂：每5ml含阿莫西林125mg，克拉维酸31mg。
注射剂：每瓶600mg（阿莫西林500mg、克拉维酸100mg），1.2g（阿莫西林l000mg、克拉维酸200mg）。
羧苄西林 Carbenicillin
（竣节青霉素、卡比西林、Carbecin、Pyopen、Geopen）
【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素，其抗菌谱与氨苄西林相似，但对铜绿假单胞菌及吲哚阳性变形杆菌的作用较氨苄西林强。对多数大肠埃希菌、沙门菌、痢疾杆菌、流感杆菌和奈瑟菌皆有抗菌活性；对革兰阳性菌的作用明显逊于青霉素。本品对厌氧菌，包括脆弱类杆菌也有一定作用。
临床用于治疗全身性铜绿假单胞菌感染。如铜绿假单胞菌败血症，肺部感染和尿路感染等。在MIC小于120μg/ml时，都可获得满意的疗效。也用于治疗小儿铜绿假单胞菌脑膜炎、乳突炎及不产青霉素酶的大肠埃希菌和变形杆菌的感染。对以脆弱类杆菌为主引起的腹腔和女性生殖道感染，亦可
获得满意的疗效。
【体内过程】肌注本品1g后，1h血药浓度达峰值，为34.8μg/ml，4h后为10μg/ml。静注5g后，15min血药浓度超过300μg/ml，2h后下降至约25μg/ml。持续滴注本品12～30g，同时口服丙磺舒，血药浓度为50～400μg/ml。新生儿肌注100mg/kg后，血药峰浓度可达147μg/ml。
体内分布与其他青霉素相似，Vd为0.18L/kg。本品难以透过正常的血脑屏障，脑膜炎患者静脉注射大剂量本品后，脑脊液中可获得相当高的浓度。本品在肾皮质、肾乳头都有较高的分布浓度。有严重肾病者肾实质中浓度减少，约为血药浓度的1/2。其次在乳汁、支气管分泌液中均有少量分布。血浆蛋白结合率约50％。t1/2为1～1.5h。正常新生儿t1/2为2.7h，小于2kg早产儿t1/2为4h。
约有2％的药物在肝脏代谢，约82％的给药量以原型于12h内经肾脏排泄，其余约2％为其代谢物青霉噻唑酸，经尿中排出，还有小量经胆汁排泄。正常和低体重新生儿肌注100mg/kg后，12h尿中排泄量分别为61％和36％。血液透析和腹膜透析皆可将本品自体内清除，后者效果较差。
【用法与用量】
成人剂量：肌注，0.5～2.5g/次，每日3-4次；静滴，5g/次，每日4～6次（总量不超过40g）。
小儿剂量：肌注，100mg/（kg·d），每日3～4次；静滴，100～400mg/（kgd），每日3～4次。
新生儿剂量：首次剂量100mg/（kg次）。体重小于2kg新生儿，1周内小儿75mg/（kg次），每8h给药一次；1周后100mg/（kg次），每6h一次。体重大于2kg，出生～3日75mg/（kg次），每6h给药一次；3日后100mg/（kg.次），每6h一次。
早产儿剂量：第1周小儿75mg/（kg次），每12h一次；2～4周小儿75mg/（kg次），每8h一次；4周以上75mg/（kg·次），每6h一次。
鞘注给药时，成人20～40mg/次；婴幼儿5～10mg/次；小儿10～20mg/次。
关节腔注射时，成人0.5～1g/次；小儿0.25～0.5g/次。
【不良反应】肌注疼痛明显，多采用静注，但应缓慢以减轻刺激。使用本品时可出现青霉素过敏的各型反应，其中以皮疹较为多见，亦可发生过敏性、休克间质性肾炎。
本品可使血小板功能异常或干扰其他凝血机制而发生紫癜、出血反应。大剂量静脉注射可出现抽搐等神经系统反应，以及高钠血症、低钾血症。本品为弱酸，血药浓度过高时可发生急性酸中毒，特别在患有肾脏疾患已表现有轻度酸中毒者。个别患者可有转氨酶升高，甚至出现恶心、呕吐、肝肿大或压痛的无黄疸型肝炎的症状，肝活检显示点状肝细胞坏死。亦有可逆性中性粒细胞减少伴骨髓髓细胞抑制的报道。
【注意事项】用药期间应经常检査出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等，以防发生出血反应，肾功能减退的患者应适当减少用药剂量。大剂量应用时应注意发生高钠血症，本品1g含Na+4.7～5.3mmol（108～122mg）。本品受热后可发生脱羧反应，生成青霉素，因此应置于冰箱中保存。其碱性水溶液极易水解，应于溶解后立即使用。
【药物相互作用】
（1）本品与氯霉素、红霉素、土霉素、四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、复合维生素B、维生素C、苯妥英钠、儿茶酚胺类药物、氢化可的松、右旋糖酐、异丙嗪、氯丙嗪等有配伍禁忌。
（2）本品与氨基苷类抗生素合用，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌可出现协同作用，但需分别用药，不能置于同一容器中混合使用。与多黏菌素B联合使用时疗效不及上述联合，仅表现累加作用。
（3）大剂量的本品与肝素、血栓溶解剂、水杨酸制剂，磺吡酮或血小板聚集抑制剂合用可增加出血危险性。
【制剂规格】粉针剂：以羧苄西林计算，0.5g，1g，2g，5go
磺苄西林 SulbenicUlin
（磺苄青霉素、卡他西林 Kedacillin、Sulfocillin、Lilacillin）
【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素，抗菌谱与羧苄西林相似，但作用较强，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠埃希菌、流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸菌等革兰阴性菌及葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌具有抗菌作用。本药对β-内酰胺酶比较稳定，对耐药金黄色葡萄球菌的作用，优于羧苄西林。对铜绿假单胞菌的MIC为25～100μg/ml。
主要用于敏感菌所致的败血症、亚急性心内膜炎、浅表性化脓性疾病、呼吸道及肺部感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、尿路和盆腔感染。
【体内过程】本品口服不吸收，正常人肌注0.5g后，血药浓度峰值达18μg/ml，在体内分布于肝、肾、肺、脾等脏器。胆汁药浓度为血药浓度的3倍。肌注1g后尿药浓度峰值可达5mg/ml，给药量的50％于6h以原型从尿中排出。tl/2为2.5～3.2h，血浆蛋白结合率不高。
【用法与用量】
成人剂量：肌注、静注、静滴，4～8g/d，分2～4次。严重患者可增至8～13g/d。
小儿剂量：肌注、静滴，40～80mg/（kg·d），分2～4次。严重患者可增至80～180mg/（kgd），分2～4次。
【不良反应】主要为胃肠道反应，其他尚有药疹、发热、转氨酶升高，有时有蛋白尿及管型尿，停药后可消失。大剂量应用可出现高钠血症和眼睑水肿。
【注意事项】
（1）用药前应做青霉素过敏试验，对青霉素过敏者禁用。
（2）肝肾功能受损及有出血倾向者慎用。
（3）用药过程中应定期检査血清转氨酶、尿素氮和血常规。
（4）肌注应与利多卡因注射液混合使用以减少疼痛。
【药物相互作用】
（1）本品与庆大霉素、妥布霉素均有协同作用，但需分别给药，不可混合。
（2）口服丙磺舒可使血药浓度增高，而且作用持久，可增强抗菌作用。
其他参见羧苄西林。
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g，2g，4g。
呋布西林 Furbucillin
（呋脲苄青霉素、呋苄西林、呋苄青霉素、呋喃酰脲苄青霉素、呋氨西林）
【作用与用途】本品为一安全有效的广谱抗铜绿假单胞菌抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌及肺炎球菌、金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌均有强大的杀菌作用。但对铜绿假单胞菌作用较强，MIC95为12.5μg/ml，体外抑菌作用比羧苄西林强4～16倍，体内抗菌作用比前者强3倍。对β-内酰胺酶相对稳定性优于其他同类品种。
临床用于铜绿假单胞菌、变形杆菌及其他敏感菌引起的败血症、呼吸道感染、尿路感染、脑膜感染、肝胆系统感染、软组织及创面感染和伤寒等。
【体内过程】静注本品1g，药时曲线符合二室开放式模型，峰值为178.3μg/ml，t1/2为1.08h。本品在体内分布广，肝、肺、肾、肠等组织均有较高浓度，胆汁与尿中浓度很高。Vd为17.717kg，241，尿中回收率29.6％。一部分经肝脏代谢，从胆汁与肠道清除。
【用法与用量】
成人剂量：静滴，4～8g/d，每日4次。
小儿剂量：静滴，100～150mg/（kg·d），每日4次。
【不良反应】有恶心、呕吐、纳差，偶见上腹部灼热感和胃窦部疼痛，口周、面部和四肢发麻，严重时有肌颤，静注速度快可引起注射部位疼痛。少数患者可出现血清转氨酶升高，偶见低血压、胸闷等。个别患者可见药疹、药物热，但均不影响治疗。
【注意事项】
（1）用前应做青霉素过敏试验，对青霉素过敏者禁用。
（2）本品局部刺激性较强，不宜作肌内注射。
（3）本品溶解后应立即使用，不宜久置。
（4）静滴稀释浓度为1％～2％，滴速不宜过快。
【药物相互作用】
（1）本品与β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸或青霉烷砜）联合呈明显协同增效作用和抑酶保护作用。
（2）本品与二氢叶酸还原酶抑制剂甲氧苄啶（TMP）联合，也有明显协同增效作质。
（3）其他参见羧苄西林。
【制剂规格】粉针剂：0.5g。
替卡西林 Ticarcillin
（羧噻吩青霉素）
【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素，抗菌谱与羧苄西林相同。对革兰阳性菌的作用弱于青霉素，对革兰阴性菌的作用较羧苄西林强2～4倍。铜绿假单胞菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠埃希菌对本品较敏感，沙雷菌对本品耐药，铜绿假单胞菌对本品亦容易产生耐药性。
主要用于革兰阴性杆菌所致的皮肤感染、呼吸道感染、泌尿系统和胆道感染。治疗铜绿假单胞菌
感染时需与庆大霉素联合使用。
【体内过程】本品口服不吸收。肌注1g，0.5h血药浓度可达峰值为31μg/ml。静注3g，1h血药浓度近100μg/ml。Vd为0.2L/kg，可进入脑脊液和胎盘，胆汁药浓度也较高。本品主要以原型从尿中排泄。肌注1g，8h可排泄给药量的80％，尿药峰浓度可达2mg/ml。t1/2约1.2h。血浆蛋白结合率为45％。
【用法与用量】
成人剂量：肌注，1g/次，每日3～4次；静滴，1～1.5g/次，每3～6h—次（每日最大剂量不超过24g）。
小儿剂量：肌注，50～100mg/（kgd），分3～4次；静滴，200～300mg/（kgd），分2～3次。
【不良反应】偶见严重的过敏反应，有时血清转氨酶升高，肾功能损害及血液系统的改变。
【注意事项】用前应询问有无青霉素过敏史和其他变态反应性疾病，做青霉素过敏试验，对上述情况有阳性指征者禁止使用。长期使用应定期检查肝功能、肾功能及血常规。
【药物相互作用】与氨基苷类抗生素联合使用可起协同增效作用，但不能置于同一容器中。其他参见羧苄西林。
【制剂规格】粉针剂：1g。
替卡西林-克拉维酸 Ticarcillin-Clavulanic Acid
（羧噻吩青霉素-棒酸、特美汀Timentin）
【作用与用途】本品为克拉维酸与替卡西林的复方制剂，克拉维酸为β-内酰胺酶的抑制剂，对各种β-内酰胺酶有强的抑制作用，与替卡西林配伍后，使抗菌谱扩大到对各种青霉素耐药的许多产β-内酰胺酶的菌株。对葡萄球菌、链球菌、消化球菌、梭状芽孢杆菌、大肠埃希菌、嗜血杆菌、-黏膜炎布兰汉菌、克雷白菌、肠杆菌、变形杆菌、假单胞菌、沙雷菌、拟杆菌（包括脆弱拟杆菌）等革兰阳性和革兰阴性菌以及厌氧菌均有抗菌活性。
用于敏感菌所致的败血症、腹膜炎、术后感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染、呼吸道感染、肾脏及耳鼻喉感染等。
【体内过程】参见替卡西林。本品注射后吸收良好，能广泛分布于体液及组织中，主要从尿中排泄。
【用法与用量】
成人剂量：静注，9.6～19.2g/d，每日3～4次，严重患者每4h—次。
小儿剂量：静注，240mg/（kg·d），分3～4次。
【不良反应】常见不良反应大体与其他注射用青霉素相似，如皮肤过敏、胃肠道反应及肝功能异常等。
【注意事项】用前应仔细问诊，对青霉素过敏者禁用。孕妇及肝功能紊乱者慎用。有中度、重度肾功能不全者应减少剂量或延长给药时间。
【制剂规格】粉针剂：0.8g，1.6g，3.2g（克拉维酸：替卡西林为1：15）。
哌拉西林 Piperacillin
（氧哌嗉青霉素）
【作用与用途】本品系半合成广谱青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似，但较弱，MIC小于3μg/ml。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌的作用较强，对羧苄西林及磺苄西林耐药的铜绿假单胞菌仍然有效，MIC不大于25μg/ml。
但本品对酶不稳定，不及氨苄西林和羟苄西林，因此对青霉素耐药的产酶菌无效，如耐药金黄色葡萄球菌等。
主要用于败血症、胆道、泌尿系统感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染（对中枢感染疗效不确切）。也用于肠球菌和类杆菌所致的感染。
【体内过程】口服不吸收。肌注1g后，0.7h血药浓度达峰值为52.2pμg/ml，6h血药浓度为1.3μg/ml。静滴和静推本品1g后，血药浓度立即达到58μg/ml和142pμg/ml，6h为0.5μg/ml和0.6μg/ml。体内分布广泛，周围器官均可达到有效浓度，脑脊液药浓度与血药浓度比为0.36～3.65，胆汁药浓度为血药浓度的一半，前列腺中也分布有较高浓度。静脉滴注Vd为12.5kg，血浆蛋白结合率为17％～22％。t1/2为1h。主要经肾脏排泄，12h排出量为给药量的49％～68％，24h排出量高达90％。
【用法与用量】
成人剂量：肌注或静注.，尿路感染1g/次，每日4次。其他部位感染4～12g/d，分3～4次，严重感染16～24g/d。
小儿剂量：肌注或静注，80～200mg/（kg·d），分2～4次；静滴（严重感染）300mg/（kg·d）。
【不良反应】静脉注射速度过快可致恶心，胸不适，咳嗽、发热、口腔异味、眼结膜充血、亦可引起过敏性休克，皮肤过敏反应有丘疹、红斑、粟疹等，其他还可引起头晕、麻木、血尿、少数可见肝、肾功能异常和血常规改变。
【注意事项】用前应做过敏试验，如发生严重不良反应时应及时停药。长期使用应定期测定肝、肾功能及血常规。
【药物相互作用】本品与庆大霉素和阿米卡星有协同增效作用，但不宜置于同一容器中应用。
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g（效价）。
阿帕西林 Apalcillin
（萘啶青霉素、Lumara）
【作用与用途】本品为广谱、强效的半合成青霉素，与细菌体内的青霉素结合蛋白具有良好的亲和力，除抑制细菌胞壁的合成外，对胞膜也有极强的穿透力，并可抑制β-内酰胺酶。抗菌作用比羧苄西林强7～10倍，对耐药金黄色葡萄球菌及产酶的革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌均有作用，对梭状芽孢菌属和梭状菌属亦呈现良好作用。
主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、妇科、腹腔和手术后的感染。
【体内过程】本品口服不吸收。静脉注射血浆蛋白结合率高，t1/2为4.7h，主要以原型从肾脏排泄，胆汁中也有部分排出。
【用法与用量】
成人剂量：静注，4～6g/d，分2～3次。
小儿剂量：静注，20～80mg/（kgd），分3～4次使用。
【不良反应】过敏反应较其他青霉素多见，可有面部潮红、发热、头痛、腹泻、恶心、血压下降，也可见转氨酶升高。
【注意事项】对青霉素过敏的患者禁用，妊娠期及哺乳期妇女慎用。早产儿及新生儿慎用或禁用。使用本品期间Coombs试验可能呈现阳性反应。
【制剂规格】粉针剂：1g，3g。
美洛西林 Mezlocillin
（美洛林、磺唑氨苄青霉素钠、诺美、诺塞林、拜朋Baypen、Mezlin）
【作用与用途】本药为半合成酰脲基青霉素类广谱抗生素。由于可与假单胞菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）形成多位点结合，对菌体细胞膜有较强的穿透力，故对假单胞菌有较强的抗菌活性，但弱于阿洛西林和哌拉西林。对肠杆菌属阴性杆菌也具有极强的抗菌作用。对大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌及对青霉素敏感的革兰阳性球菌亦有较强的抗菌活性。对β-内酰胺酶不稳定，对产酶的金黄色葡萄球菌及肠杆菌无抗菌作用。
【体内过程】口服不易吸收，肌注或静脉给药吸收良好。肌注达峰时间（tmax）为0.75～1.5h，主要分布于胆汁、腹腔液、骨和创面分泌物，可透过胎盘屏障。仅有微量进入脑脊液。血浆蛋白结合率为16％～42％，少量在肝脏代谢为无活性物质。主要以原型经肾脏从尿液排泄。t1/2为0.7～1.2h。
【用法与用量】
成人剂量：肌注、静注或静滴，2～6g/d，分4～6h一次；严重感染，8～12g/d，最大剂量15g/d。
小儿剂量：肌注或静滴，50～75mg/（kg·次），每4h一次；新生儿，50mg/（kg次），每6～8h一次。
【不良反应】少量患者可有全身皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏反应；可有腹胀、腹泻、食欲减退、消化不良等胃肠道反应；少数患者可出现暂时性尿素氮、肌酸、肌酐升高，偶可出现间质性肾炎；少数患者可出现ALT、AST、LDH、ALP升高等肝功能异常；用药后偶可出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板降低、凝血时间延长等症状；偶尔可致血栓性静脉炎；亦可引起惊厥和神经肌肉应激性过高等潜在中枢神经系统毒性，偶可致癫痫发作；偶可致血钾低及内分泌紊乱等。
【注意事项】对本品和青霉素类药物过敏者禁用，对头孢类抗生素有过敏史者慎用；有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾患和高度过敏性体质者慎用；有严重肝肾功能障碍者慎用；凝血功能异常者慎用。静注宜缓慢。
【药物相应作用】与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星等氨基苷类抗生素合用对肠杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用；与维库溴铵类肌松药合用可延长其神经阻滞作用；与头孢他定合用对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用；与肝素等抗凝药合用可能增加凝血障碍和出血危险；与甲氨蝶呤合用可干扰甲氨蝶呤在肾小管的排泌降低其清除率，出现甲氨蝶呤的毒性反应；与头孢噻肟合用，可使头孢噻肟总清除率降低；本品不可与pH4.5以下酸性药物和pH8.0以上碱性药物配伍；本药不应与氨基苷类药物同用于一个容器内，与柔红霉素、胺碘酮、诺氟沙星、非格司亭、哌替啶等药物都有配伍禁忌。
【制剂规格】注射剂：0.5g，1g，2g。
阿洛西林 Azlocillin
（苯咪唑青霉素）
本品是从氨苄西林衍生而来的酰脲类青霉素。药用为钠盐，性质较稳定，其10％溶液置于室温中6h活力无变化。
【作用与用途】本药抗菌谱广，对铜绿假单胞菌的抗菌作用比羧苄西林强10倍，同时亦具有氨苄西林抗革兰阳性菌的作用，并保留着羧苄西林对肠道菌的活力。本品对β-内酰胺酶不稳定，故此只限于对敏感菌的作用，如对氨苄西林敏感的流感杆菌作用比氨苄西林强2倍，对青霉素敏感的奈瑟菌作用与青霉素相似。对葡萄球菌、链球菌的作用虽不及青霉素，但与氨苄西林相当。对肠杆菌科细菌的作用逊于美洛西林。对革兰阳性厌氧菌亦有作用，对阴性厌氧菌作用稍差。对所有产酶的耐药菌都无效。
临床主要用于铜绿假单胞菌引起的各种疾病，如败血症、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、上呼吸道感染、胃肠道、胆道、泌尿系统、骨和软组织以及生殖器官、妇科、产科、烧伤、创伤、皮肤及手术感染等。亦可用于其他敏感菌所致的感染。
【体内过程】与美洛西林相似，惟新生儿血药浓度高于成人，新生儿t1/2为2.6h，成人为1.3h。Vd为0.35L/kg，广泛分布于细胞外液。血浆蛋白结合率为35％～40％。大约有55％～65％的原型药物从尿中排出。
【用法与用量】
成人剂量：肌注、静注或静滴，2～5g/次，每日3～4次。
小儿剂量：静滴，一般剂量，80～100mg/（kgd），分3次；重症，200～300mg/（kg·d），分2～3次。
新生儿剂量：80mg/（kg·d），分3次。
【不良反应】不良反应多表现轻微或中等，没有罕见的毒性。常见有腹泻、恶心、呕吐、发热等。过敏反应有瘙痒、荨麻疹。个别患者可见出血时间延长，白细胞减少仅发生在治疗第10日的个别患者中。
【注意事项】
（1）肝、肾功能严重低下者，剂量必须进一步减少。
（2）本品不能用于青霉素过敏的患者，对具有变态反应素质的患者要慎重用药。
【药物相互作用】与氨基苷类抗生素联用可提高疗效，但应采用分别给药的方法进行。
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g，2g，5g。
美西林 Mecillinam
（氮草脉青霉素 Amdinocillin、Coactin）
【作用与用途】本品为具有脒基结构的半合成青霉素。抗菌谱窄，但对β-内酰胺酶耐受力强，对革兰阴性杆菌有较强的杀菌作用，特别对大肠埃希菌，其次对肺炎杆菌，肠杆菌、志贺菌、沙门菌、枸橼酸杆菌等有良好的抗菌作用，MIC在0.5～0.65μg/ml，但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧菌和肠球菌等无效，对革兰阳性菌作用微弱。
适用于敏感菌引起的败血症、泌尿系统感染、菌痢、伤寒等疾病。
【体内过程】本品口服不吸收，必须注射给药，以10mg/kg静注，间隔4h第2次给药后，平均血药浓度峰值为47～55μg/ml，谷值为1.2～2μg/ml。本品吸收后迅速分布到肝、肾、肺、胆汁、血清中。血浆蛋白结合率低为5％～10％。t1/2为50～55min。70％的药物经尿排泄，尿药峰浓度可达lug/ml，静滴4～6h血药浓度为97～135μg/ml。本品穿透血脑屏障的能力弱。
【用法与用量】
成人剂量：肌注、静注，1.2～1.6g/d，分3～4次。严重患者可用到2.4g/d。
小儿剂量：静滴，30～60mg/（kg·d），分3～4次。稀释浓度为10～20mg/ml。
【不良反应】本品可发生过敏性休克及其他过敏反应，如皮疹、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、中性粒细胞减少，尚有转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、腹泻、恶心、菌群交替、眩晕、贫血及注射局部刺激症状等。
【注意事项】用药前应做青霉素过敏试验。肾功能不全者应慎用。本品溶解后应立即使用。孕妇特别是妊娠3个月内慎用。
【药物相互作用】本品与其他β-内酰胺类抗生素联合使用可提高疗效。注射前半小时加服丙磺舒可抑制本品排泄，提高血药浓度。
【制剂规格】粉针剂：0.4g。
匹美西林 Pivmecillinam
（氮脒青霉素双酯、吡呋氮葦脒青霉素）
【作用与用途】为美西林的吡呋酸酯，药用为其盐酸盐。本品口服吸收完全，在体内被酯酶水解，释放出美西林而具有抗菌活性，其抗菌谱及临床应用范围同美西林。适用于泌尿系统、肠道和呼吸道感染。
【用法与用量】
成人剂量：口服，呼吸道或泌尿系统感染0.25g/次，每日2次，重症剂量加倍。伤寒0.25g/次，每日4次，连用14日。
小儿剂量：口服，5～10mg/（kg·次），每日2～4次，每次服药应用50ml液体送服。食物不影响本品吸收，宜于饭后服。
【不良反应】有恶心、腹泻等肠道反应以及皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
【注意事项】对青霉素或头孢菌素过敏者禁用。
【制剂规格】片剂：0.25g。
替莫西林 Temocillin
（羧噻吩甲氧青霉素）
【作用与用途】本品为耐β-内酰胺酶的半合成青霉素，为抗革兰阴性杆菌的青霉素，尤其对大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属、黏质沙雷杆菌和枸橼酸菌属有良好作用。
临床主要用于敏感细菌引起的尿路感染、呼吸道感染、败血症、腹膜炎、手术后感染、胆道感染及淋病等。
【体内过程】本品肌注2h即达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约85％，以原型从肾及胆道排出，t1/2约5h。
【用法与用量】
成人剂量：肌注，1～2g/d，每日2次。
小儿剂量：肌注，20～40mg/（kg·d），分2次。
【不良反应】偶见皮肤瘙痒及恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。
【注意事项】
（1）禁用于青霉素过敏者。
（2）妊娠及哺乳期妇女，肾功能不全者慎用。
【制剂规格】注射剂：0.5g，1g。
（二）头孢菌素类
头孢菌素类抗生素系为7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）即头孢烯（cephen）为母核的衍生物。根据母核上取代元素及取代基团的不同，又可分为孢霉素（7位碳原子为氢饱和）、头霉素（7位碳原子上的氢被反式甲氧基取代）、氧头孢烯（母核上的硫原子被氧原子取代）。碳头孢烯类（7-ACA中的硫原子被碳原子取代）等四类。
1.孢霉素类
头孢烯母核上的侧链经半合成改造可得到一系列的不同产品。其抗菌特点为对葡萄球菌产生的青霉素酶有抵抗性，抗菌谱较广，按开发的年代及抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
（1）第一代头孢菌素有头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢拉定、头孢匹林、头孢乙腈、头孢硫脒、头孢替安、头孢氨苄、头孢克罗、头孢羟氨苄等。主要作用于β-溶血性链球菌和其他链球菌（但肠球菌耐药）、葡萄球菌（包括产酶菌株）、肺炎球菌、嗜血流感杆菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。其中不同品种又有各自的特点，头孢噻吩对阳性菌抗菌作用较优，而头孢唑林则对革兰阴性菌作用为强，但它们对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。总之第一代头孢菌素对β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此革兰阴性杆菌对本代品种易产生耐药。
它们共同的药代动力学特点是t1/2短，多在0.5～1.5h，在脑脊液中分布浓度低，不适用于脑膜感染。对肾脏具有一定的毒性，其中头孢噻啶的肾毒性最强，头孢唑林居中，头孢噻吩次之。
（2）第二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用比第一代品种稍差或相当，对阴性菌的作用强于第一代，抗蘇性能强，对第一代头孢菌素耐药的革兰阴性菌（如大肠埃希菌、奇异变形杆菌）对本代品种常可有效。其中以头孢呋辛耐酶性最强。抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌均有抗菌作用。但对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、粪链球菌无效。临床常用的第二代品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西等。它们的t1/2较短（头孢尼西的t1/2较长为4.4h）。头孢呋辛在脑脊液中分布浓度较高，第二代头孢菌素的肾毒性较轻或无肾毒性。
（3）第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用普遍低于第一代，对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌以及部分类杆菌（不同品种效能有所差异）有效。但对粪链球菌、难辨梭状芽孢杆菌等无效。本代品种耐酶性能增强，对第一代或第二代头孢菌素耐药的革兰阴性菌株常可有效。本代常用的品种有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢三嗪，头孢噻甲後肟、头孢哌酮、头孢磺啶钠等，它们的t1/2普遍延长，脑脊液中药浓度亦较高，无肾毒性反应。
（4）第四代头孢菌素多为20世纪90年代的新产品，对革兰氏阳性菌及阴性菌的作用比第三代头孢菌素都有增强，对金黄色葡萄球菌、肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌都有较强的活性。对β-内酰胺酶稳定。t1/2趋向延长，无肾毒性反应。目前投人临床的品种有头孢匹胺、头孢匹罗等。
头孢菌素类抗生素毒性低微，不良反应少，一般能为患者所耐受。过敏反应是头孢菌素最常见的.反应，皮疹、斑丘疹较为常见，可伴有发热和嗜酸性粒细胞增多，过敏性休克、支气管哮喘、速发型荨麻疹和淋巴结肿大也可发生。
由于青霉素和头孢菌素化学结构相似，抗原决定簇相近，因此有可能与青霉素发生交叉过敏反应，发生率仅有5％～10％，其余有青霉素过敏反应的患者，大部对头孢菌素耐受性好，但需在严密观察下慎重使用。如在近期内曾经发生过严重的青霉素过敏反应的患者不宜再用头孢菌素。
肾毒性发生的机会较少，与氨基苷类联合用药可增加发生急性肾小管坏死的机会。头孢噻啶具有很强的肾毒性，尤其在使用较大剂量时，每日用量超过100mg/kg，易发生急性肾小管坏死，严重者可以致命。
二重感染时有发生，多见于使用第三代头孢菌素的患者，伪膜性肠炎少见，但多见肠球菌、铜绿假单胞菌和念珠菌的寄殖现象。
具有甲硫四唑侧链结构的头孢菌素，如头孢孟多、头孢哌酮和拉氧头孢，可发生低凝血酶原血症和双硫醒样反应。
维生素K依赖羧酶将前凝血酶原转变为凝血酶。由于前凝血酶原与甲硫四唑结构相仿，羧酶可错误地与抗生素结合，而导致凝血酶原生成减少，低凝血酶原症和出血反应严重者可危及生命。可在用药期间补充维生素K，竞争性地抑制甲硫四唑与羧酶的结合，可预防由于凝血酶原过低而引起的出血。
双硫醒（Disulfiram，戒酒硫）为单胺氧化酶抑制剂，本药可以抑制乙醛脱氢酶，该酶可以将乙醛氧化成乙酸而被代谢。甲硫四唑与双硫醒结构近似，也可起到酶抑作用。使体内的乙醛积聚，不熊及时排出，而出现一些严重的不良反应，如潮红、呼吸困难、恶心、呕吐、低血压甚至休克，一般在用药72h后发生。
头孢菌素类肌内注射可发生疼痛与无菌性脓疡，静注时，也常会引起静脉炎与血栓性静脉炎。
口服头孢菌素偶有呕吐、恶心、腹泻等胃肠道反应。
头孢菌素类抗生素与其他类药物的相互作用有如下几种情况。
（1）头孢菌素与氨基苷类抗生素合用可起协同抗菌作用，在治疗免疫缺陷患者感染时尤为需要，但两类药物合用可增强肾毒性，尤其在与第一代头孢菌素联合用药时，更须慎重，必要时应定期进行肾功能检査和氨基苷类血药浓度的监测。可增强肾毒性的药物还有多黏菌素、依他尼酸、呋塞米、布美他尼、卡莫司汀等。
（2）具有甲硫四唑环侧链结构的本类品种，如头孢孟多、头孢哌酮和拉氧头孢与抗凝血药或溶栓药，如肝素、双香豆素.茚满二酮合用时，可增加出血反应的危险性，应避免与溶栓剂共用，若必须使用抗凝剂时，应调整后者的给药剂量。
（3）阿司匹林、其他水杨酸制剂以及非体消炎止痛剂可抑制血小板的功能，大剂量使用水杨酸盐，可引起低凝血酶原血症，久服非甾体止痛剂、水杨酸、苯磺唑酮可诱发胃肠道溃疡，如与头孢孟多、头孢哌酮和拉氧头孢合用，可增加出血的危险性。
（4）应用头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢期间不能饮酒，以防出现双硫醒样反应。
（5）头孢菌素在静脉输液给药时，宜单独使用，因可与多种药物发生配伍禁忌，如间羟胺、去甲肾上腺素等血管活性药物、四环素类、氨基苷类、红霉素类、氨茶碱等。
（6）与丙磺舒合用可提高头孢菌素的血药浓度，并延缓其排泄，同时毒性反应亦随之增加。
（7）对β-内酰胺酶不稳定的头孢菌素可与酶抑制剂合并使用，以增强抗菌效果。如头孢噻吩与克拉维酸合用，头孢哌酮与舒巴坦合用等。
头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌作用强、临床疗效好、毒性低、不良反应少等优点、广为临床选用。
第一代头孢菌素，主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，但又不作为首选药物（应首选苯唑青霉素类），对革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶多不稳定，因此对革兰阴性菌的作用较差。某些头孢菌素在体内的代谢产物为无活性或活性甚微的去乙酰化物，具有肾毒性，目前对第一代头孢菌素的使用已趋减少。头孢噻吩对酶稳定，常被用作抗金黄色葡萄球菌感染（如败血症、心内膜炎）的药物；头孢曝啶的抗菌作用较强，如剂量应用适当，肾脏毒性反应可以减少，尽管如此已不被儿科采用；头孢唑林对革兰阴性菌的作用强于头孢噻吩，但对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶不及后者稳定；头孢硫脒主要用于肠球菌感染；头孢匹林、头孢乙腈和头孢替安皆与头孢噻吩作用相仿，又无其他特点，已被后者所取代；头孢拉定（有口服、注射两种剂型）、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛为第一代孢菌素的四种口服制剂，其中以头孢克洛作用较强，头孢羟氨苄次之，头孢氨苄和头孢拉定作用相似而较之前两者稍差。
第一代头孢菌素临床主要用于金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性敏感菌所致的呼吸道及尿路感染，也4作为青霉素过敏者的替代用药，但两者间有交叉过敏反应，应予慎重使用，第一代头孢菌素不能渗入有脑膜病变的血脑屏障，故不用于细菌性脑膜炎的治疗。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较低，主要用于革兰阴性菌，如大肠埃希菌、肺炎杆菌、肠杆菌以及吲哚阳性变形杆菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官的感染。第二代头孢菌素的头孢孟多、头孢呋辛和头孢尼西三种药物的抗菌活性相仿，但头孢呋辛对β-内酰胺酶的稳定性最强，透人脑脊液的浓度较高，约为血药浓度的10％，可用于细菌性脑膜炎的治疗。头孢尼西的血清t1/2较长，对某些敏感菌的感染每日可用药1次。
第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌的抗菌活力增强，抗菌范围比第二代头孢菌素有所扩大，对大肠埃希菌、肺炎杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、铜绿假单胞菌，都有较好的抗菌活性，对内酰胺酶的稳定性增强，但对革兰阳性菌所产的β-内酰胺酶不及第一、二代头孢菌素稳定。临床常用于治疗尿躋感染和危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染及对耐青霉素、氨基苷类抗生素、第一、二代头孢菌素细菌所致的感染。也有因铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、肠杆菌科细菌耐药而治疗失败的报道。由于本代产品价格昂贵，可能发生严重性出血和对正常菌群的影响，故不宜作首选用药。临床用药应按致病菌菌种的性质和药物的作用，依次选择青霉素、苯唑西林、氨苄西林、红霉素、氯霉素及氨基苷类抗生素，对上述药物耐药的革兰阳性菌，应选择第一、二代头孢菌素；对上述药物耐药的阴性菌，应选用第三代的头孢菌素。如耐药金黄色葡萄球菌感染应首选笨唑西林，如效果不好，再选用头孢噻吩或头孢唑林，而不应选择第二、三代的头孢菌素。对铜绿假单胞菌引起的肺部感染，应首选抗铜绿假单胞菌的青霉素（如磺苄西林、呋布西林、哌拉西林或特美汀等）及抗铜绿假单胞菌的氨基苷类抗生素（如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、西索米星以及奈替米星），若疗效不理想或鉴于毒性反应，可考虑选用头孢他啶、头孢哌酮或头孢磺啶钠等第三代的头孢菌素。对脑膜炎球菌或肺炎球菌引起的颅内感染，应首选青霉素、磺胺嘧啶、氯霉素或利福平等。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎杆菌、肠杆菌科细菌或铜绿假单胞菌所致的颅内感染或新生儿脑膜炎，可考虑使用头孢噻肟、头孢曲松和头孢唑肟等第三代的头孢菌素。腹腔内感染常为需氧菌和厌氧菌的混合感染，头孢噻肟的治疗效果与庆大霉素和克林霉素联合用药的疗效相同，可考虑选用，但并非需要首选。
以下情况不宜选用第三代的头孢菌素：①对尿路感染的治疗。第三代头孢菌素虽可获得满意的疗效，但不宜选用，因广谱青霉素、第一代头孢菌素、氨基苷类抗生素及某些化学抗菌剂，有硝基呋喃类的呋喃妥因或喹诺酮类的药物，可与之有相同的疗效。对单纯性膀胱炎应选用复方磺胺甲噃唑，阿莫西林或阿莫西林克拉维酸钾等。②有中性粒细胞减少症的患者发生感染时，病原菌除有革兰阴性杆菌外，尚可有金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、梭状芽孢杆菌等阳性菌的感染，单用第三代头孢菌素治疗应视为不妥，应首先考虑选用广谱青霉素、庆大霉素及头孢噻吩。③骨髓炎以金黄色葡萄球菌感染为主，选用第三代头孢菌素的机会不多（多选用苯唑青霉素类、林可霉素、克林霉素、阿米卡星或第一、二代头孢菌素），除非由革兰阴性菌所致的骨髓炎或是鉴于其他药物的毒性，才予以选用。④院外感染的肺炎，多为敏感菌所致，青霉素、头孢唑林皆可获得满意疗效，无须使用第三代头孢菌素。⑤军团菌及李斯特菌对头孢菌素不敏感，应选用其他药物。⑥头孢菌素对亚急性心内膜炎的疗效不明显。⑦第三代头孢菌素不宜作预防外科手术感染用药，由于价格昂贵和易产生耐药，不作常规使用的药物。
各代头孢菌素药物的用法、用量及作用特点见表8-2，药代动力学特征见表8-3。
表8-2 各代头孢菌素（孢霉素类）的用法、用量及作用特点
| 药物名称 | 制剂规格 | 给药方式 | 成人剂量 | 小儿剂量 | 作用特点 | | 第一代头孢菌素 | | 头孢噻吩 | 粉针剂： | 肌注 | 2g/d, | 50～100mg/(kgd), | 对革兰阳性菌金黄色葡萄球 | | Cefalotin | 0.5g | 静注、 | 2～4g/d, | 分3～4 | 菌、耐药金黄色葡萄球菌.溶血 | | (先锋I） | 静滴 | 分3～4次 | 性链球菌、白喉杆菌和革兰阴性 | | 大肠埃希菌、肺炎杆菌具有抗菌 | | 作用 | | 头孢噻啶 | 粉针剂： | 肌注 | 0.5～1g/次， | 30～60mg/（kgd), | 作用同头孢噻吩，注射后血药 | | Cefaloridine | 0.5g | 静注、 | 0.75～1.5g/次， | 50～100mg/(kgd), | 浓度较高，对革兰阳性菌的作用 | | (先锋n) | 静滴 | 2～3次/d | 分2～3次 | 较强，但对金黄色葡萄球菌作用 | | 稍弱，对肾脏损害严重，婴幼儿 | | 以下禁用 | | 头孢氨苄 | 片剂、 | 口服 | 0.25～0.5g/次， | 25～50mg/(kgd), | 作用同头孢噻吩，适用于尿路 | | Cefalexin | 胶囊剂： | 4次/d | 分4次 | 感染，也可用于链球菌所致的咽 | | (苯甘孢霉素、 | 0.125g, | 喉炎、肺炎球菌性大叶肺炎和葡 | | 先锋Ⅳ) | 0.25g | 萄球菌所致的软组织感染 | | 头孢唑林 | 粉针剂： | 静注、 | 0.5～1g/次， | 30～50mg/(kgd), | 对革兰阴性菌作用强，特别是 | | Cefazolin | 0.2g, | 静滴 | 3～4次/d; | 分3～4次； | 肺炎杆菌，对革兰阳性菌如金黄 | | (头孢唛嗪、 | 0.5g | 严重患者， | 严重患者， | 色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺 | | 先锋V) | 2g/次 | 100mg/(kgd) | 炎球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆 | | 菌也有良好作用。用于呼吸系 | | 统、泌尿系统的感染、肝脓肿、胆 | | 囊炎、脑膜炎、败血症、蜂窝组织 | | 炎及中耳炎等 |
续表
| 药物名称 | 制剂规格 | 给药方式 | 成人剂量 | 小儿剂量 | 作用特点 | | 头孢拉定 | 片剂、胶囊剂: | 口服 | 2～4g/d, | 50～100mg/(kgd) | 对耐药金黄色葡萄球菌、溶血 | | Cefradine | 0.25g； | 分4次； | 分4次； | 性链球菌、肺炎球菌有较强的杀 | | (头孢环己烯、 | 粉针剂： | 静滴 | 严重感染 | 严重感染 | 菌作用，对肺炎杆菌、大肠埃希 | | 头孢雷定、 | o.25g, | 8g/d, | 300mg/(kgd) | 菌及部分变形杆菌均有作用，但 | | 先锋VI) | 0.5g, | 分4次； | 分4次； | 较头孢氨苄弱。用于泌尿、呼吸 | | 1g | 一般感染 | 一般感染 | 系统的感染、中耳炎及皮肤感染 | | 2～4g/d, | 50～100mg/（kgd)， | 等 | | 分4次 | 分4次 | | 头孢羟氨苄 | 胶囊剂： | 口服 | 1～2g/d, | 30～40mg/（kgd), | 同头孢唑林，对葡萄球菌、耐 | | Cefadroxil | 0.125g, | 分1次 | 分1～2次 | 药金黄色葡萄球菌、β-溶血性 | | 0.25g | 链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、 | | 奇异变形杆菌和克雷白杆菌有 | | 效。用于呼吸道、泌尿系统、咽 | | 部及皮肤等处的感染 | | 头孢乙腈 | 注射剂： | 肌注、 | 2～6g/d, | 40～120mg/(kgd), | 作用同头孢噻吩，对革兰阳性 | | Cefacetrile | 0.5g,1g | 静注 | 分4次 | 分4次 | 菌，包括耐青霉素的金黄色葡萄 | | (头孢氰甲） | 球菌均有良好作用；对大肠埃希 | | 菌、奇异变形杆菌和某些肺炎杆 | | 菌也有活性，对流感杆菌的作用 | | 比青霉素差；粪链球菌、吲哚阳 | | 性变形杆菌、沙雷杆菌和铜绿假 | | 单胞菌耐药。脑脊液和骨组织 | | 中可获得有效浓度 | | 头孢匹林 | 注射剂： | 肌注、 | 2～4g/d, | 50～80mg/（kgd)， | 作用同头孢乙腈，脑脊液药浓 | | Cefapirin | 0.5g, | 静注 | 分4次； | 分次； | 度为血药浓度的1/4 | | (头孢吡硫） | 1g | 严重患者 | 化脑剂量： | | 剂量加倍 | 250～400mg/(kgd) | | 头孢硫脒 | 注射剂： | 肌注、 | 2 ～4g/d, | 50～150mg/(kgd), | 对肠球菌、流感嗜血杆菌有较 | | Cefathiamidine | 0.5g,1g | 静注 | 分3～4次； | 分2～4次 | 好的作用;对革兰阳性菌的作用 | | (先锋霉素18) | 4～8g/d, | 与头孢噻吩相似；对脑膜炎球 | | 分2～4次 | 菌、卡他球菌、大肠埃希菌、肺炎 | | 杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性 | | 菌也有作用 | | 头孢替安 | 注射剂： | 肌注、 | 1～2g/d, | 20～40mg/（kgd), | 对革兰阳性菌的作用与头孢 | | Cefotiam | 0.5g,1g | 静注 | 分4次 | 分4次； | 噻吩相仿，逊于头孢噻啶，对革 | | (泛司博林） | 静滴 | 1～2g/d, | 40～80mg/(kgd), | 兰阴性菌的作用略优于头孢唑 | | 分4次， | 分3～4次 | 林 | | 严重患者， | | 剂量加倍 | | 头孢克洛 | 胶囊剂： | 口服 | 0.25～a5g/次， | 20～40mg/（kgd）, | 抗菌作用与头孢唑林相仿，对 | | Cefaclor | 片剂： | 4次/d | 分3次 | 葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球 | | (头孢氯氨苄、 | 0.25g | 菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、奇异 | | 可福乐、 | 变形杆菌、流感嗜血杆菌皆有良 | | 再克、喜福来、 | 好的抗菌效能 | | 希刻劳） |
续表
| 药物名称 | 制剂规格 | 给药方式 | 成人剂量 | 小儿剂量 | 作用特点 | | 第二代头孢菌素 | | 头孢孟多 | 注射剂： | 静注、 | 0.5～1g/次， | 50～00mg/（kgd), | 此类药物的作用基本相仿，对 | | Cefamandole | 0.5g, | 静滴 | 4次/d; | 分4次； | 革兰阳性菌的作用略逊于第一 | | (头孢羟唑） | 1g | 严重感染： | 严重感染： | 代头孢菌素，惟头孢呋辛作用与 | | 6～12g/d | 200～250mg/(kgd) | 之相近;对革兰阴性菌的抗菌活 | | 头孢呋辛 | 注射剂： | 肌注、 | 0.75～1.5g/次， | 60～100mg/（kgd), | 性，明显优于第一代头孢菌素诸 | | Cefuroxime | 0.75g, | 静注 | 3次/d | 分3～4次 | 药物，并对后者耐药的吲哚阳性 | | (西力欣、新福欣） | 1.5g | 变形杆菌、普鲁威登菌、产气杆 | | 菌、枸橼酸杆菌皆有效。肠球 | | 头孢呋辛酯 | 片剂： | 口服 | 0.125～0.5g/次， | ＞5岁， | 菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌 | | Cefuroxime Axetil | 0.125g, | 2次/d | 125～250mg/次， | 耐药 | | (新菌灵） | 0.25g, | 2次/d(吞服） | | 0.5g | | 头孢尼西 | 注射剂： | 肌注、 | 1～2g/d, | 20～40mg/（kgd)， | | Cefonicid | 0.5g, | 静注 | 分1～2次 | 分1～2次 | | 1g | | 第三代头孢菌素 | | 头孢噻肟 | 粉针剂： | 肌注 | 1g/次， | 40～50mg/(kgd)， | 本组药物的抗菌谱和抗菌作 | | Cefotaxime | 1g | (深部） | 2次/d; | 分2次 | 用相仿，皆对肠杆菌科细菌有极 | | (凯福隆） | 静注、 | 2g/次， | 强活性，对多数大肠埃希菌、变 | | 静滴 | 2～3次/d | 形杆菌、沙雷菌等的MIC小于 | | 0.01μg/ml | | 头孢曲松 | 粉针剂： | 肌注、 | 1g/次， | 20～80mg/（kgd)， | 对金黄色葡萄球菌作用略逊 | | Ceftriaxone | 0.25g, | 静注 | 1次/d; | 1次/d; | 于第二代头孢菌素，对肠球菌和 | | (菌必治、 | 0.5g,1g | 静滴 | 1～2g/次， | 100mg/(kg·d), | 李斯特菌作用较差，对各种链球 | | 头孢三嗪） | 1～2次/d | 分2次 | 菌作用较强。铜绿假单胞菌对 | | 头孢噻肟、头孢曲松比较敏感， | | 而对头孢唑肟及头孢甲肟耐药。 | | 不得与钙补同用 | | 头孢唑肟 | 粉针剂： | 肌注、 | 0.5～2g/d, | 20～40mg/（kgd), | | Ceftizoxime | 0.5g, | 静注 | 分2～4次； | 分2～4次; | | (益世保灵、 | 1g | 静滴 | 4g/d | 40～80mg/(kgd) | | 安保速灵） | | 头孢甲肟 | 粉针剂： | 肌注、 | 1～2g/d, | 40～80mg/（kgd), | | Cefmenoxime | 1g | 静注 | 分2～3次； | 分2～3次； | | (倍司特克） | 静滴 | 2 ～4g/d | 80～160mg/(kgd) | | 头孢他啶 | 粉针剂： | 肌注、 | 1g/d, | 30～100mg/(kgd), | 本组药物对革兰阳性菌的抗 | | Ceftazidime | 0.5g, | 静注 | 分2次； | 分2～3次； | 菌作用（除肠球菌外）皆与第一 | | (复达欣、凯复定） | 1g， | 静滴 | 1～2g/次， | 100～150mg/(kg·d), | 代头孢菌素近似或较弱。对铜 | | 2g | 2～3次/d | 分2～3次 | 绿假单胞菌的活性较强，其中头 | | 头孢哌酮 | 粉针剂： | 肌注、 | 2～4g/d, | 50～100mg/（kgd)， | 孢他啶最强，头孢哌酮、头孢磺 | | Cefoperazone | 0.5g， | 静注 | 分2次； | 分2次 | 啶稍次，对肠杆菌科细菌的活 | | (先锋必） | 1g | 静注 | 6～8g/d, | 性，头孢他啶与头孢噻肟相仿， | | 分3～4次 | 而头孢哌酮较之稍逊，头孢磺啶 | | 对其他明性菌多无作用 | | 头孢磺啶 | 粉针剂： | 静注、 | 2～4g/d； | 50～100mg/（kgd)， | | Cefsulodin | 1g | 静滴 | 4～6g/d, | 分1～2次 | | (头孢磺吡苄） | 分1～2次 |
续表
| 药物名称 | 制剂规格 | 给药方式 | 成人剂量 | 小儿剂量 | 作用特点 | | 头孢布烯 | 胶囊剂： | 口服 | 400mg/d, | 10mg/(kgd)， | 系口服第三代头孢菌素，对 | | Ccftibufen | 0.2g, | 分1～2次 | 分1～2次 | β-内酰胺酶髙度稳定，对革兰 | | (头孢噻腾、 | 0.49g； | 明性菌抗菌活性较强 | | 头孢布坦、 | 混悬剂： | | 先力腾） | 每5ml | | (Cedax) | 含90mg, | | 180mg | | 头孢克肟 | 片剂、胶囊剂： | 口服 | 400mg/d, | 5～10mg/（kgd), | 对革兰阴性杆菌所产的β-内 | | Cefixime | 0.05g,0.1g | 分1～2次 | 分1～2次 | 酰胺酶髙度稳定，对金黄色葡萄 | | (氨噬肟烯头孢 | 0.2g； | 球菌、粪链球菌和铜绿假单胞菌 | | 菌素、世福素、 | 颗粒剂： | 无效 | | Cefspan、Suprax） | 0.05g,0.1g | | 混悬剂： | | 每5ml | | 含100mg | | 头孢他美酯 | 片剂、胶囊剂： | 口服 | 0.25～0.5g/次， | 10mg/（kgd)， | 对多数革兰阳性菌和明性菌 | | Cefetamet Pivoxil | 125mg, | 2～3次/d | 2次/d | 有效，对细菌产生的β-内酰胺 | | (头孢他美匹酯、 | 250mg； | 酶稳定。假单胞菌、粪链球菌、 | | Globecef、Cefyl) | 干混悬剂： | 支原体、衣原体、肠球菌等对本 | | 125mg: | 品耐药 | | 250mg | | 头孢特仑匹酯 | 片剂、胶囊剂： | 口服 | 150～300mg/d, | 5～10mg/（kgd), | 对细菌产生的β-内酰胺酶稳 | | Cefteram Pivoxil | 50mg, | 分3次； | 分3次 | 定，对多数革兰明性菌和部分阳 | | (头孢特仑酯、 | 100 mg | 严重感染： | 性菌有抗菌作用。对假单胞菌 | | 特米龙、 | 300～600mg/(1, | 属不动杆菌属作用差；肠球菌、 | | Melact、Spectracef | 分3次 | 李斯特菌、拟杆菌、梭杆菌对本 | | Tomiron) | 品耐药 | | 头孢托仑匹酯 | 片剂： | 口服 | 200mg/次， | 5～10mg/(kg次）， | 抗菌谱广，对多数革兰阳性 | | Cefditoren Pivoxil | 100mg, | 2次/d; | 2次/d | 菌、阴性菌及厌氧菌有效而耐甲 | | (头孢特仑酯、美爱克、 | 200mg | 严重感染： | 氧西林葡萄球菌、多数肠球菌、 | | Meiact) | 400mg/次， | 铜绿假单胞菌和肠杆菌等对本 | | 2次/d | 品耐药 | | 头孢地尼 | 胶囊剂： | 口服 | 100mg/次， | 6～10mg/（kgd)， | 对革兰阳性菌和阴性菌敏感， | | Cefdinir | 100mg； | 3次/d | 分3次 | 对β-内酰胺酶稳定 | | (全泽复、 | 颗粒剂： | | Cefzon、Omnicef) | 50mg | | 头孢泊肟匹酯 | 片剂：100mg， | 口服 | 100～200rag/次， | 5mg/(kg次）， | 对多数革兰阴性菌产生的β- | | Cefpodoxime Proxetil | 200mg； | 2次/d; | 2次/d, | 内酰胺酶稳定，对阴性杆菌作用 | | (头孢丙肟脂、 | 干混悬剂： | 严重感染： | 疗程5～14日 | 强，对厌氧菌有效对阳性球菌作 | | 施博、头孢美特 | 600mg | 400mg/次’ | 用不如第一代和部分第二代头 | | 酯、搏拿、 | 2次/d, | 孢菌素。耐甲氧西林金黄色葡 | | Cefodox、Banan、 | 疗程5～14日 | 萄球菌、铜假单胞菌、多数肠球 | | Cepodem) | 菌对本品耐药 |
续表
| 药物名称 | 制剂规格 | 给药方式 | 成人剂量 | 小儿剂量 | 作用特点 | | 第四代头孢菌素 | | 头孢匹胺 | 注射剂： | 肌注、 | 1～2g/d, | 30～80mg/（kgd)， | 本代品种对革兰阴性、阳性细 | | Cefpiramide | 0.25g, | 静注 | 分1～2次； | 分2～3次; | 菌均有髙效，优于第三代头孢菌 | | (头孢甲吡唑） | 0.5g | 静滴 | 严重感染： | 严重感染： | 素，对大肠埃希菌的抗菌活性比 | | 1g，2g | 4g/d | 150mg/（kgd) | 头孢曲松强1倍，对阴沟杆菌和 | | 头孢匹罗 | 注射剂： | 静注、 | 1g/次， | 50mg/(kgd)， | 沙雷菌比头孢他啶强2～4倍， | | Cefpirome | 0.5g， | 静滴 | 2次/d | 分2次 | 对金黄色葡萄球菌、肠杆菌科细 | | (头孢环戊吡啶） | 1g,2g | 菌活性较强，对铜绿假单胞菌的 | | 作用与头孢他啶相仿 | | 头孢吡肟 | 注射剂： | 静注、 | 1～2g/次， | 50～100mg/(kgd), | | Cefepime | 0.5g， | 静滴 | 2次/d | 分2次 | | 1g，2g |
表8-3 头孢菌素的药代动力学特征
| 药物名称 | 剂量(g) | 给药方式 | 血药峰浓度(μg/ml) | 达峰时间 | t1/2(消除） | 分布容积(L) | 总清除率(ml/min) | 肾清除率(ml/min) | 尿排泄量[％(时间）] | | 头孢噻吩 | 1.0 | 肌注 | 约20 | 0.5h | 0.6h | 50(12h) | | 0.5 | 静滴 | | (3h) | 17.4 | 40 min | 246 | 65(24h) | | 0.5 | 静注 | 39.5 | 0.55 h | 16.6 | 79(12h) | | 头孢乙腈 | 1.0 | 肌注 | 17.0 | 0.5h | 80min | 75(24h) | | 1.0 | 静注 | 69.0 | 0.92h | 12.9 | | 头孢匹林 | 1.0 | 肌注 | 16.9 | 0.59h | 0.67 h | 38(6h) | | 1.0 | 静注 | 85.5 | 0.55 h | 17.2 | 69.9(12h) | | 2.0 | 静滴 | | (30min) | 127 | 0.36h | | 头孢噻啶 | 0.5 | 肌注 | 14 | 1h | 1.5h | 16 | 102 | 90(24h) | | 1.0 | 静注 | 50～80 | 1.1～1.2h | 16 | 125 | | 头孢唑林 | 1.0 | 肌注 | 40.3 | 1.67h | 2.13h | 14.8 | 59.4(12h) | | 0.5 | 静滴 | | (30min) | 70 | 1.97h | 13.9 | 59 | 51 | 85(24h) | | 头孢硫脒 | 0.5 | 肌注 | 25.5 | 0.93 h | 1.002h | 0.186L/kg | 93.80 | | 0.5 | 静滴 | 38.8 | 1.57h | 0.339L/kg | 95.79(12h) | | 头孢替安 | 0.5 | 肌注 | 21.0 | 30min | 0.8h | 65(6h) | | 1.0 | 静滴 | | (30min) | 51.5 | 0.7h | 26 | 22 | 82(8h) | | 2.0 | 静滴 | | (30min) | 132.6 | 1.0h | 20 | 16 | 86(8h) | | 头孢拉定 | 1.0 | 口服 | | (空腹） | 24 | 1h | 0.8～1.3h | 0.25L/kg | 90(6h) | | 1.0 | 肌注 | 14 | 0.8～2h | | 0.5 | 静注 | | (5 min） | 46 | | 头孢氨苄 | 1.0 | 口服 | | (空腹） | 30.6 | 60.4min | 0.6～1.2h | 22.2 | 325.7 | 308.5 | 90.6(24h) | | 头孢羟氨苄 | 0.5 | 口服 | | (空腹） | 16.9 | 1.25～3h | 1.65h | 20.5～29 | 9.2～12L/h | 88(12h) | | 头孢克洛 | 1.0 | 口服 | | (空腹） | 23.7(平均) | 1～2.5h | 0.6～0.9h | 0.3517kg | 60～85（8h) | | 头孢孟多 | 1.0 | 肌注 | 21.07 | 0.9h | 0.9h | 27.2 | 18.4L/h | 61(24h) |
续表
| 药物名称 | 剂量 | 血药峰浓度 | 分布容积 | 总清除率 | 肾清除率 | 尿排泄量 | | (g) | 给药方式 | (μg/ml) | 达峰时间 | t1/2(消除） | (L) | (ml/min) | (ml/min) | [％(时间）] | | 1 | 静注 | 105.04 | 0.57h | 13.67 | 19.8L/h | 63.7(24h) | | 静滴 | 53.07 | 0.65h | 13.54 | 15.43L/h | 76.6(24h) | | (60min) | | 2 | 静滴 | 188 | 0.72h | 12.5 | 224 | 213 | 70(24h) | | (30min) | | 头孢呋辛 | 0.5 | 肌注 | 25.7 | 0.5h | 1.17h | 13.5 | 129 | 97(24h) | | 0.75 | 静注 | 144 | 1.7h | 0.19L/kg | 123 | 128 | 96(24h) | | 1.5 | 静滴 | 146 | 1.1h | | (20min) | | 头孢尼西 | 1 | 肌注 | 74 | 1.6h | | 1 | 静注 | 95～156 | 注射结束时 | 4.4h | 10.4 | 27.1L/h | 24 | 88 | | (5 min） | | 1 | 静滴 | 125 | 2.9h | | (30 min) | | 头孢噻肟 | 1 | 肌注 | 20 | 29 min | 1.34h | 37 | 318 | 104 | 60(24h) | | 1 | 静滴 | 41 | 1.13h | 22 | 342 | 130 | 37(24h) | | (30min) | | 1 | 静注 | 102 | 1.04h | 22 | 207 | 104 | 51～59(24h) | | (5min) | | 头孢唑肟 | 0.5 | 肌注 | 18 | 0.5h | 1.33h | 17.1 | 148 | 85(24h) | | 0.5 | 静注 | 58 | 1.3h | 16 | 136 | 88(24h) | | (5min) | | 1 | 静滴 | 84 | 1.9h | | (30min) | | 头孢甲肟 | 0.5 | 肌注 | 14.68 | 0.77h | 0.97h | 8.94 | 242 | 172 | 72.8(24h) | | 0.5 | 静滴 | 22.8 | 0.78h | 7.4 | 275 | 186 | 77.6(24h) | | (1h) | | 0.5 | 静注 | 64.1 | 0.85h | 7.2 | 245 | 182 | 78.5(24h) | | (5min) | | 头孢曲松 | 0.5 | 肌注 | 49 | 1.8h | 6.1h | 9.84 | 0.97L/h | 0.42L/h | 44(24h) | | 1 | 静滴 | 145 | 6.4h | 9.7 | 17.6 | 6 | 35(24h) | | (30 min) | | 0.5 | 静注 | 117 | 8.8h | 4.3 | 14.2 | 8.6 | 50(24h) | | 头孢他啶 | 1 | 肌注 | 37 | 1h | 1.7h | 16.1 | 111 | 90 | 82 | | 1 | 静注 | 139 | 1.6h | 10～18 | 130 | 125 | 96 | | (3min) | | 头孢哌酮 | 1 | 肌注 | 52.8 | 1.15h | 2.45h | 11.4 | 56.3 | 11.8 | 20.03(12h) | | 1 | 静注 | 202.5 | 1.99h | 12.6 | 72.5 | 17.8 | 25.5(12h) | | (l0min) | | 1 | 静滴 | 101.8 | 2.27h | 13.6 | 90.1 | 21.3 | 24.8(12h) | | (60min) | | 2 | 静滴 | 185.4 | 2.39h | 13.5 | 86.8 | 22.7 | 27.3(12h) | | (60min) | | 头孢磺啶 | 1 | 肌注 | 25 | 0.5h | 1.5h | 14 | 136 | 91 | 56(12h) | | 2 | 静注 | 93 | 1.8h | 14 | 108 | 77 | 49(24h) | | (5min) | | 头孢匹胺 | 0.5 | 静注 | 152.1 | 3.89h | Vdss | 15.6ml/ | 3.66ml/ | | 85.9ml/kg | (kgh) | (kgh) | | 1 | 静注 | 303.2 | 5.05h | 111.1ml/kg | 16.6 ml/ | 4.04 ml/ | | (kgh) | (kgh) |
2.头霉素类
头霉素的化学结构与头孢菌素C相仿、只是在头孢烯母核7-α碳位上有甲氧基取代。此结构可阻止β-内酰胺酶接近β-内酰胺环，减弱了酶对β-内酰胺环的破坏，使药物保持稳定。本类品种有甲氧头霉噻吩、头孢西丁、头孢美唑（头霉甲氧氰唑）和头孢替坦（头霉甲氧双硫唑）。它们皆为广谱抗菌药，其抗菌谱大致与第二代头孢菌素相似，对革兰阳性菌的作用不及第一代头孢菌素诸品。肠球菌和李斯特菌对本类耐药。因对β-内酰胺酶具有较高的稳定性，故对第一代头孢菌素耐药的吲哚阳性变形杆菌、某些大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等皆有活性；对沙雷杆菌、肠杆菌属细菌的作用差，对奈瑟菌和嗜血杆菌的活性较第二代头孢菌素者为弱。本类药物对厌氧菌，如脆弱拟杆菌有较强的作用。铜绿假单胞菌对本类药物高度耐药。
头霉素类药物的用法、用量及作用特点见表8-4，药代动力学特征见表8-5。
表8-4 头霉素类药物的用法、剂量及作用特点
| 药物名称 | 制剂规格给药方式成人剂量 | 小儿剂量 | 作用特点 | | 头孢西丁 | 粉针剂： | 肌注、 | 1～2g/次， | 80 120mg/(kgd), | 作用与第二代头孢菌素相似。 | | Cefoxitin | 1g | 静注 | 3～4次/d | 分3-4次 | 对革兰阳性菌的抗菌性能弱，对革 | | (甲氧头霉噻吩） | 注射剂: | 静注、 | 1 | 25～100mg/（kgd), | 兰阴性菌作用强。对大肠埃希菌、 | | 头孢美唑 | 0.25g, | 静滴 | 分2次； | 分2～4次; | 克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球 | | Cefmetazole | 0.5g, | 重症患者： | 最大剂量： | 菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形 | | (头霉甲氧氰唑、 | 1g：2g | 4g/d | 150mg/(kgd) | 杆菌等有抗菌作用。厌氧菌对本 | | 先锋美他醇） | 类药物皆敏感。本类药物耐酶性 | | 能强,对头孢菌素的耐药菌也可有 | | 头孢替坦 | 粉针剂： | 肌注、 | 1～2g/d, | 40～100mg/(kg·d), | 效。但对铜绿假单胞菌、肠球菌和 | | Cefotetan | 0.25g, | 静注、 | 分2次； | 分2-3次； | 阴沟杆菌等多数菌株不敏感 | | (头霉甲氧双硫唑） | 0.5g,1g | 静滴 | 重症患者： | 重症患者： | | 4g/d | 150mg/(kgd) | | 头抱拉宗 | 注射剂: | 静滴 | 1～2g/d, | 40～80mg/（kgd), | 抗菌作用较头孢美唑强旦有长 | | Cefbuperazone | 0.5g, | 分2～3次; | 分2～3次 | 效作用。对革兰阴性菌和厌氧菌 | | (乙氧哌甲氧孢 | 1g | 严重感染： | 均有抗菌活性，对某些阴性杆菌比 | | 霉素、头孢布宗） | 4g/d, | 头孢西丁强。多数类杆菌和难辨 | | (Tomiporan） | 分2～3次 | 梭菌对本品耐药 | | 头孢米诺 | 注射剂: | 静注 | 2g/d, | 40mg/(kg·d), | 对革兰阴性菌抗菌活性比其他 | | Cefrainox | 0.5g: | 静滴 | 分2次； | 分2～3次 | 同类药强。肠球菌对本品耐药 | | (美士灵） | 1g | 严重感染： | | (Meicelin） | 6g/d, | | 分3～4次 |
表8-5 头霉素类药物的药代动力学特征
| 药物名称 | 剂量（g) | 给药方式 | 血药峰浓度（μg/ml) | t1/2(消除） | 尿排泄量[％(时间）] | | 头孢西丁 | 1 | 肌注 | 24 | 0.7～1.0h | 85(6h) | | (20～30min) | | 1 | 静滴 | 110 | | (5min) | | (4h) | 1 | | 头孢美唑 | 1 | 静注 | 188 | l.0h | 85～90(6h) | | (10min) | | 1 | 静滴 | | (1h) | 76 | | (6h) | 2.7 |
续表
| 药物名称 | 剂量（g) | 给药方式 | 血药峰浓度（μg/ml) | t1/2消除） | 尿排泄量[％(时间）] | | 头孢替坦 | 0.5 | 静注 | 85.2 | 3.1～3.4h | 75～85 |
3.氧头孢烯类
头霉素母核中的硫原子为氧原子所取代，成为氧头孢烯类，其性质与头霉素近似，为广谱抗菌药，抗菌谱与第三代头孢菌素相近，对酶稳定性强，对流感杆菌、肺炎杆菌、大肠埃希菌、各类变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌及厌氧菌高度敏感，对铜绿假单胞菌也有一定作用，微生物很少对本类药品产生耐药性。其代表药物为拉氧头孢。
拉氧头孢Latamoxef
（轻竣氧酰胺菌素、拉塔莫塞、拉他头孢、噻吗啉、Moxalactam、Shiomarin）
【作用与用途】本品对多数肠杆菌科细菌的活性与头孢噻肟相似，但对革兰阳性菌和流感嗜血杆菌的作用略弱于后者，对厌氧菌（脆弱拟杆菌）的作用又明显强于头孢噻肟，并且对许多β-内酰胺酶稳定，特别是对染色体质粒介导的I型酶表现出强抑制作用。
临床上主要用于大肠埃希菌、克雷白菌、沙雷菌等引起的败血症、脑膜炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎及泌尿生殖系统的感染。
【体内过程】肌注本品1g，经0.5～1h达血药峰浓度，为52μ/ml。静滴本品1g，20min内血药峰浓度为70.7μg/ml，t1/2为2.4h。静注本品1g，3min结束时血药浓度为96μg/ml，t1/2为2h，总清除率（CZ）和肾清除率（ClR）分别为141和l14ml/min，Vd为10～24L/kg，尿中排泄量为给药量的79％ ，组织分布广泛，胆汁中的浓度为头孢唑林的10倍，对血脑屏障的渗透性能较好，对革兰阴性杆菌脑膜炎患者，每8h静注本品2g后，脑脊液中峰浓度为2～39μg/ml，谷浓度为痰、腹腔和盆腔渗出液中浓度亦很高。血浆蛋白结合率为60％。本品主要通过肾小球过滤排泄，而不经肾小管，所以t1/2较长，表现出具有一定的肝肾毒性。
【用法与用量】
成人剂量：肌注，0.5～1g/次，每日2次。可用0.5％利多卡因溶液溶解，作深部肌内注射；静注，1g/次，每日2次，溶于10～20ml液体中缓慢推注；静滴，1g/次，每日2次，溶于100ml溶液中。重症患者剂量可以加倍。
小儿剂量：静滴，40～80mg/（kg·d），分2～4次。
【不良反应】不良反应以皮疹为多见，尚有药热、嗜酸性粒细胞增多、肝酶活性升高等。胆红质及尿素氮升高者偶见。本品可通过低凝血酶原血症、血小板功能不良或比较罕见的免疫反应引起血小板减少症而干扰凝血机制，发生出血反应。服药期间饮酒可发生双硫醒样反应。
【注意事项】用药期间应补充维生素K，以预防出血反应，并禁止饮酒避免发生双硫醒样中枢神经中毒症状反应。本药一经溶解应立即使用，贮存于冰箱内，24h内用完。
【药物相互作用】不得与甘露醇注射液相配伍。
【制剂规格】粉针剂：0.25g，0.5g，1g。
氟氧头孢 Flomoxef
（氟莫克西、氟吗宁、Flumarin）
【作用与用途】系半合成氧头孢烯类广谱抗生素。抗菌活性与第三代头孢菌素相似。由于对β-内酰胺酶稳定且无诱导作用，故对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）亦有良好抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他莫拉菌.奈瑟淋球凿、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌及拟杆菌等均有较好抗菌活性。对铜绿假单胞菌作用较差。主要用于呼吸系统、腹腔、泌尿系统、皮肤和软组织等感染，亦用于心内膜炎、败血症等严重感染。
【体内过程】静滴，tmax约为1h。在体内分布广泛，可进入胆汁、痰液、腹水、骨盆、中耳黏膜和肺组织，少部分在体内代谢，大部分经肾随尿排出。t1/2为0.75～1h。
【用法与用量】
成人剂量：静注或静滴，1～2g/d，分2次，严重感染4g/d，分3～4次。
小儿剂量：静注或静滴，60～80mg/（kg·d），分3～4次；新生儿，20～30mg/（kg次），分3～4次。
【不良反应】可有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热等过敏反应，罕见过敏性休克；常有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等胃肠道反应，偶见伪膜性肠炎；偶可致ALT、AST、ALP升高等肝功能损害；少数患者可发生血尿素氮、肌酸、肌酐升高等肾功能损害；偶见嗜酸性粒细胞增多、红细胞、血红蛋白减少、血细胞比容降低、白细胞减少等，罕见溶血性贫血；可见血细胞注射部位硬结、红肿、血管疼痛、严重者可致血栓性静脉炎；大剂量使用可发生菌群紊乱，二重感染；偶有咳嗽、呼吸困难及肺部X线影像改变。
【注意事项】对本品过敏者禁用；对其他β-内酰胺类抗生素有过敏史者慎用；严重肝肾功能不全者慎用；有高敏性体质者慎用；早产儿、新生儿慎用；与氨基苷类抗生素合用可增加肾毒性；与呋塞米强利尿剂合用，可增加肾功能损害。
【制剂规格】注射剂：0.5g，1g。
4.碳头孢烯类
氯碳头孢 Loracarbef
（劳拉头孢）
其结构与头孢菌素密切相关，只是以亚甲基取代了二氢噻嗪环上的硫原子，形成了一个四氢吡啶环。从而较其他头孢菌素在血清中有更高的化学稳定性。
【作用与用途】本品为杀菌剂，其作用机制与其他β-内酰胺类抗生素一样，是通过与合成细胞壁的必需蛋白结合，导致细胞解体。抗菌活性与头孢克洛、头孢呋辛酯相似，对肺炎球菌、化脓性链球菌、β-溶血性链球菌（B、C和G组菌株）、对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、枸橼酸件菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌等，皆有抗菌活性。临床多用于敏感菌所致的呼吸系、泌尿系和皮肤、软组织感染。
【体内过程】健康人口服本品单剂100、250和500mg后，1.1～1.311其血药峰浓度分别为3.8、10.5、15.9μg/ml，药时曲线下面积（AUC）与剂量成正比。剂型和食物对血药峰浓度稍有影响，但AUC变化不大。服药2～3h后，中耳液、扁桃体表面液体中，本品浓度为同期血药浓度的37％～58％，约有97％的给药量经肾脏排泄，6～12h后，尿药浓度仍可达12μg/ml。t1/2为1～1.2h，对有中等或严重肾损害时，本品的血药浓度可增加。
【用法与用量】
成人剂量：口服，200mg/次，严重患者可用到400mg/次，一日2次。
小儿剂量：口服，7.5～15mg/（kg次），一日2次，于饭前1h或饭后2h服用。
【不良反应】常见有胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐等。对口咽、肠道正常菌群影响很小。
【注意事项】对肌酐清除率小于的患者，应减量使用。
【制剂规格】粉剂：200mg；悬浮剂：100mg/5ml。
（三）硫霉素和亚胺培南
此两药皆属碳青霉烯的衍生物，具有抗菌谱广、抗菌活性强和毒性低的优点。由于硫霉素稳定性差，不适于临床应用，为了解决稳定性的问题，对硫霉素分子侧链进行了结构改造，进而合成了亚胺培南。亚胺培南的抗菌作用与硫霉素相同或略强，在固体状态或液体溶液中皆较稳定。对大多数质体和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广，对革兰阳性菌，包括产酶的金黄色葡萄球菌、肠球菌、粪链球菌和李斯特菌皆有较强的抗菌活性。对革兰阴性菌的作用，一般为对阳性菌作用强度的1/10～1/5，对沙雷杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌的作用强于头孢噻肟和拉氧头孢，但对肠杆菌科细菌的抗菌作用不及后两者。对厌氧菌的作用强于其他品种。
亚胺培南口服不吸收。静注本品可获得较高的血药浓度，虽肾外代谢量很少，但在尿中排泄量不多，仅为给药量的6％～38％，这是由于本品可被在近端肾小管细胞分泌的去氢肽酶水解失活的缘故。如将本品与去氢肽酶抑制剂西司他丁（Cilastatin）按1：0.5或1：1合用，则可使AUC增加20％，使尿中的排泄量增加70％。故临床常用其复合制剂。
亚胺培南-西司他丁 Imipenem-Cilastatin
（依米配能-赛拉泰宁、泰宁、Primaxin、Tienam）
【作用与用途】本品为亚胺培南和西司他丁1：0.5或1：1的混合物，西司他丁为一特异性酶抑制剂，可抑制肾去氢肽酶，阻断亚胺培南在肾内的代谢，以保证药物在体内的有效浓度。临床上主要用于革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌的感染，其中包括金黄色葡萄球菌、粪链球菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌引起的各种感染，如尿路感染、皮肤软组织感染、呼吸道感染、妇科感染、败血症、骨髓炎和腹腔感染等。对多数病菌的MIC90小于1μg/ml。
【体内过程】静脉滴注750mg（1：0.5）本品，30min后，血药峰浓度为33μg/ml。t1/2为1h，在血循环中的亚胺培南并不被破坏，广泛分布于各器官、组织。本品可通过有炎症的脑膜，脑脊液中浓度可达1～5μg/ml。本品基本不经过胆汁排泄，粪便中含量小于1％，尿中排泄70％的本品中25％～29％为代谢物。血浆蛋白结合率为13％～21％。西司他丁本身无抗菌活性，也不干扰亚胺培南的抗菌作用，其血清中浓度与后者相平行，也不被透析所清除。
【用法与用量】
成人剂量：肌注，0.5～0.75g/次，每日2次；静滴，1～2g/d，最大剂量不超过4g/d，分3～4次。
小儿剂量：肌注，30～50mg/（kg·d），分2次；静滴，50～80mg/（kgd），分3～4次。
【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，血浆ALT和胆红素暂时性升高及肾功能损伤。超剂量使用可能出现神经系统毒性反应，如肌肉阵挛、精神错乱和癫痫发作，尤其是在肾功能严重损害又有癫痫史的患者。注射部位局部红肿，可能发生血栓性静脉炎，也可能发生皮疹、药热、嗜酸性粒细胞增多，白细胞计数下降等血常规变化及部分患者Coombs试验阳性反应。
【注意事项】对本品过敏者禁用。婴幼儿或12岁以下小儿慎用。本品需用生理盐水注射液溶解或稀释，不能用注射用水溶解。
【药物相互作用】本品与乳酸盐有配伍禁忌。
【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g（亚胺培南：西司他丁为1：1）。
帕尼培南-倍他米隆 Panipenem-Betamipron
（克倍宁、Carbenin）
【作用与用途】系帕尼培南和倍他米隆1：1的复合物。帕尼培南为碳青霉烯类β-内酰胺抗生素，对β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱广，对革兰阳性菌、阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有强大抗菌活性。倍他米隆无抑制脱氢肽酶I的作用，也没有杀菌和抑菌作用，但能抑制有机阳离子和阴离子向肾脏转移，使帕尼培南进入肾脏皮质部的量减少，减轻肾毒性。对大肠埃希菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、阴沟菌属、变形菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、类杆菌属等的抗菌作用与亚胺培南相同或稍差。对铜绿假单胞菌的作用不如亚胺培南。军团菌、沙眼衣原体和肺炎衣原体对本品耐药。对青霉素敏感或耐药的金黄色葡萄球菌的作用比亚胺培南强。临床主要用于对青霉素、头孢菌素类、氨基苷类抗生素治疗无效的呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织。骨和关节、腹腔、眼科及其他严重感染。
【体内过程】静滴后在体内广泛分布于唾液、口腔、中耳、上颌窦黏膜、扁桃体组织、胆汁、脑脊液、皮肤组织中。帕尼培南血浆蛋白结合率为3.9％，培他米隆为74.7％。主要经肾排泄。帕尼培南t1/2为1h，倍他米隆t1/2为0.5h。
【用法与用量】
成人剂量：静滴，1g/d，分2次；严重感染，2g/d，分2次。
小儿剂量：静滴，30mg（kg·d），分2～3次。
【不良反应】多见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应，罕见过敏性休克；可有恶心.、呕吐、腹泻、食欲减退等胃肠道反应，偶见伪膜性肠炎；尚有头痛、头昏、抽搐及意识不清等中枢神经系统症状；少数患者可有嗜酸性粒细胞增多，嗜碱性粒细胞增多，中性粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少，溶血性贫血等；亦可致ALP、ALT、LDH、胆红素升高等肝功能损害；少数患者可发生BUN和肌酐升高、肌酐清除率降低等急性严重肾功能障碍；尚可致咳嗽，呼吸困难、胸部X线检査异常和间质性肺炎症状；可发生维生素K和B族维生素缺乏；可出现严重的皮肤-黏膜-眼综合征及中毒性皮肤坏死；长期应用可导致肠道菌群紊乱，引发二重感染。
【注意事项】对本品过敏者禁用；对青霉素类及头孢菌素类抗生素有过敏性休克史者慎用；患有中枢神经系统疾病者慎用；有肝肾功能损害者慎用；高敏体质者慎用；用药后尿液呈茶色；本品0.25g规格中含帕尼培南0.25g、倍他米隆0.25g、氯化钠0.05g；0.5g规格中含帕尼培南0.5g、倍他米隆0.5g、氯化钠0.05g。
【制剂规格】注射剂：0.25g，0.5g。
美罗培南 Meropenem
（美平、Mepem）
【作用与用途】系碳青霉烯类抗生素。对多种β-内酰胺酶包括超广谱酶高度稳定，且本身尚有酶抑抑作用。具有极广的抗菌谱和很强的抗菌活性。对单兰阳性菌、阴性菌、需氧菌及厌氧菌均有良好的抗菌作用，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对葡萄球菌和肠球菌的抗菌作用较亚胺培南稍弱，对肠杆菌、流感杆菌及铜绿假单胞菌属比亚胺培南强。肺炎球菌、链球菌属、李斯特菌属、白喉杆菌、奈瑟球菌属及莫拉菌属亦对本品敏感。对厌氧菌的敏感性与亚胺培南相似。但耐甲氧西林葡萄球菌、军团菌、支原体、衣原体对本品耐药。用于敏感菌所致的呼吸系统、腹腔、尿路、骨、关节、皮肤、软组织、眼和耳鼻喉等感染及脑膜炎、菌血症等其他严重感染。
【体内过程】静脉滴注后，在体内分布广泛，痰液、肺组织、胆管组织、腹腔液、尿路、心脏、皮肤组织中可达到大多数敏感菌有效浓度。可透过血脑屏障至脑脊液，脑膜炎患者的脑脊液中可达到有效浓度。主要经肾脏排泄。t1/2为1h。
【用法与用量】
成人剂量：静滴，0.5～1g/次，每8h一次。小儿剂量：静滴，10～20mg/（kg次），每6～8h一次；脑膜炎严重感染次，每8h一次；脑膜炎40mg/（kg次），每8h一次。
【不良反应】可见皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热等过敏反应，偶见过敏性休克；常见恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道反应；偶可见AST、ALT，ALP、LDH升高、胆汁淤积性黄疸等肝功能损害；少见排尿困难和急性肾功能衰竭；偶见失眼、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛等中枢神经系统症状；偶见胃肠道出血、鼻出血、腹腔积血；注射时可有局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎等。
【注意事项】对本品过敏者禁用；正在服用抗癫痫药的患者禁用；对β-内酰胺类抗生素过敏者慎用；有癫痫史和潜在神经系统疾患者慎用；严重肝肾功能不全者慎用；连续用药1周后应进行肝功能检查；早产儿、新生儿、婴儿，进食不良或有中枢神经功能障碍的患儿慎用；本药对人类肾脏脱氢肽酶I稳定，不需与酶抑制剂合用。
【药物相互作用】与丙磺舒合用可降低本品血浆清除率，延长t1/2；与抗癫痫药合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。
【制剂规格】注射剂：0.25g，0.5g，1go
（四）单坏类抗生素
氨曲南 Aztreonam
（菌克单、氨噻酸单胺菌素、单酰胺菌素、Azactara、Monobactams）
【作用与用途】本品对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定，对变形杆菌、普罗威登菌、沙门菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌的MIC小于0.4μg/ml，对大肠埃希菌MIC小于2μg/ml，对克雷白菌和肠杆菌的敏感范围为0.015～64μg/ml，对铜绿假单胞菌MIC90为8μg/ml。流感杆菌及脑膜炎双球菌对本品高度敏感，MIC低于1μg/ml。革兰阳性菌及厌氧菌皆对本品耐药。
临床主要用于革兰阴性杆菌所致的各种感染，如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、败血症等。
【体内过程】静注本品1g，5min后血药浓度达125μg/ml，AUC为190mgh/L，t1/2约为1.5h，血浆蛋白结合率为30％～50％，Vd为0.18L/kg。正常人脑脊液浓度可达1μg/ml，有脑膜病变时，浓度有可能增加。Cl为1.27ml/（kg·min）；24h尿排泄量为给药量的68％。
【用法与用量】
成人剂量：肌注、静注、静滴，2～6g/d，分2～3次。
小儿剂量：肌注、静注、静滴，40～80mg/（kg·d），分2～3次。
【不良反应】过敏反应主要表现为皮疹。胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等。罕见有血小板和白细胞计数下降、凝血时间延长。偶见ALT、AST升高，个别人可有感觉异常、眩晕等。
【注意事项】本品与青霉素及头孢菌素类抗生素无交叉过敏现象，对前两类抗生素过敏者可用本品替代，但对本品过敏者应禁用。
【药物相互作用】本品可单独使用，也可根据需要联合用药。与氨基苷类、万古霉素、头孢唑林、克林霉素等抗生素配伍时，可产生协同作用或累加作用。
【制剂规格】粉针剂：1g。
卡芦莫南 Carumonam
（噻肟单酰胺菌素、Amasulin）
【作用与用途】系单环类β-内酰胺抗生素。抗菌谱与氨曲南相似，对沙雷菌，铜绿假单胞菌等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性，对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌作用较差。对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定。对大肠埃希菌、肺炎杆菌、黏质沙雷、变形杆菌、摩根杆菌等的抗菌活性和氨曲南及头孢甲肟相似。对铜绿假单胞菌的活性与氨曲南及头孢哌酮相似。对流感嗜血杆菌亦有较强大的抗菌作用。用于革兰阴性需氧杆菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎和菌血症等。
【体内过程】肌注或静脉给药后，在体内可分布于多种组织和体液中，尤其以胆汁、胸腔液、腹腔液和尿液中为高。少量在体内代谢，大部分以原型经肾脏随尿液排出。t1/2为1.35～2.2h，肾功能不良时可延长至4.2h。
【用法与用量】
成人剂量：肌注、静注、静滴，1～2g/d，分2次。
小儿剂量：肌注、静注、静滴，20～40mg/（kg·d），分2次。
【不良反应】偶有皮疹、荨麻疹、药热等过敏反应，偶见过敏性休克；偶有恶心、腹泻等胃肠道症状，偶见嗜酸性粒细胞增多症、中性粒细胞减少、红细胞减少等；偶可见AST、ALT、LDH、ALP升高等肝功能损害；少数患者可发生BUN和肌酐升高、肌酐清除率降低、蛋白尿等急性肾功能损害；可引起肠道菌群紊乱，引发二重感染等。
【注意事项】对本品过敏者禁用；对其他β-内酰胺类抗生素有过敏史者慎用，对青霉素有过敏性休克史者禁用；严重肝肾功能不全者慎用；早产儿、新生儿、婴幼儿慎用；静脉给药应缓慢。
【药物相互作用】与丙磺舒合用可降低本品的血浆清除率，延长t1/2，起到增效作用。
【制剂规格】注射剂：0.5g，1g。
（五）β-内酰胺酶抑制剂
革兰阳性菌所产的β-内酰胺酶为胞外酶，在胞外经体液稀释后浓度变稀，水解、破坏β-内酰胺环的能力较弱。在金黄色葡萄球菌为质体介导；革兰阴性菌质粒诱导所产生的酶，在菌体细胞内原生质的周围空间，为胞内酶，由于分布集中，水解破坏药物的能力较强，也可因细菌染色体内基因突变而耐药，故其生命力较之顽强，一般的抗菌药物不易将其杀灭。目前将细菌所产的β-内酰胺酶分为五型：不动杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌所产的酶为I型，克雷白菌所产的为Ⅳ型，目前尚无对I型酶的抑制剂，对其他四型常用舒巴坦及克拉维酸作为抑制剂。
克拉维酸 Clavalanic Acid
（棒酸）
【作用与用途】本品为氧青霉烷的衍生物，为广谱酶抑制剂，对许多革兰阳性菌和阴性菌产生的β-内酰胺酶有较强的抑制作用，但对不动杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌质体诱导的I型酶无效。本品具有微弱的抗菌活性。在起酶抑作用的过程中自身遭受破坏，而保护其他抗生素安全地到达靶位发挥抗菌作用。临床多与阿莫西林、替卡西林和头孢哌酮等合用，治疗尿路感染、呼吸道感染、软组织感染、盆腔感染等。
【体内过程】本品复方制剂Augmentin625mg（含阿莫西林500g，克拉维酸125mg）空腹口服，约1～1.5h，可达本品血药峰浓度8μg/ml。静脉滴注含本品200mg的混合制剂，血药峰浓度为l1μg/ml，药物可迅速分布至全身。口服Augmentin，痰中药浓度小于1μg/ml，胸腹腔药浓度分别为血药浓度的46％～91％和66％。给脑膜炎患者静脉大剂量给药时，脑脊液中药浓度约为本品在胆汁、中耳液、扁桃体中也可达到治疗浓度。在肾功能减退时（Clr<10ml/min），可有药物蓄积现象。
【用法与用量】根据联合用药中抗生素的用量进行调整。用法参见复合制剂用药项下。
【不良反应】不良反应少见，毒性低微，少数患者可发生胃肠道反应，个别人有皮疹、头晕、暂时性ALT升高，嗜酸性粒细胞增多等。
舒巴坦 Sulbactam
（青霉烷砜）
【作用与用途】为半合成β-内酰胺酶抑制剂，对奈瑟菌有较强的抗菌活性，对其他细菌的作用甚微。本品可对金黄色葡萄球菌和多种革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶，成不可逆性结合，使自身抗菌作用破坏，临床常与氨苄西林联合配伍（舒氨新、舒它西林、优力新Unasyn）及与头孢哌酮合用（舒普深Sulperazon）。用于流感杆菌、淋球菌、脆弱拟杆菌、肠杆菌科细菌和金黄色葡萄球菌引起的呼吸道和泌尿系统的感染，但对I型酶无效。
【体内过程】药代动力学参数与氨苄西林相似。肌注0.25g和0.5g其血药峰浓度分别为和68μg/ml。t1/2为1h。给药量的70％～80％经肾排泄。组织液和腹腔渗出液的药物浓度与血药浓度相仿，透人血脑屏障的数量极微。
【用法与用量】本药剂量依配伍使用抗生素的剂量做适当调整。用法参见复合制剂用药项下。
【注意事项】本品可致过敏反应，对青霉素过敏者应禁用。
【制剂规格】注射用舒巴坦钠：0.5g，1g。 |
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